Азатиоприн

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов вследствие приема препарата. К нему относят тромбоцитопению, анемию, лейкопению, а также развитие вторичных инфекций, мегалобластного эритропоэза и макроцитоза.

Иногда больные жалуются на тошноту, рвоту, резкую потерю веса и как результат – анорексию. Также возможно возникновение эрозий и язв на губах и на слизистой полости рта, артралгии, кожной сыпи, аллергии на препарат, миалгии, токсического и холестатического гепатита.

Если лекарство принимается в качестве профилактики отторжения трансплантата, тогда могут развиться такие отклонения: язвы и кровотечения в желудке, воспаления поджелудочной железы, некроз и перфорация кишечника. Редко возникают заболевания легких, почечная недостаточность, гемолитическая анемия и менингеальные реакции.

Согласно исследованиям, препарат Азатиоприн увеличивает вероятность развития онкологических болезней, а также негативно влияет на плод, разрушая его структуры.

Следует иметь в виду, что клинический эффект от приема Азатиоприна может проявиться в течение нескольких дней и даже недель после начала курса лечения, однако, если в течение 3 месяцев состояние пациента не улучшается, следует обратиться к врачу, чтобы пересмотреть целесообразность применения данного препарата.

Применение при беременности и в период лактации

«Азатиоприн» может вызвать врожденные дефекты. Исследование, проведенное в Дании в 2003 году, показало, что использование азатиоприна приводило к аномалиями плода, а также к 20-кратному увеличению вероятности выкидыша.

Сообщалось также о родовых дефектах у ребенка, отец которого принимал «Азатиоприн». В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Традиционно, как и для всех цитотоксических препаратов, производитель рекомендует не кормить грудью во время приема азатиоприна. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Как и у любого другого медицинского средства, у Азатиоприна есть ряд противопоказаний. В инструкции указанные такие заболевания и реакции организма:

  1. аллергические реакции на составляющие таблеток;
  2. острая печёночная недостаточность;
  3. возраст пациента до 12 лет;
  4. беременность и период лактации;
  5. тромбоцитопения, анемия и лейкопения.

Указанные в инструкции побочные действия:

  1. проявление аллергии — сыпи, лихорадки, воспалений;
  2. тошнота и рвота, снижение аппетита, диарея, боль в кишечнике, нарушение функционирования печени;
  3. во время пересадки органов может открываться внутреннее кровотечение, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит;
  4. развитие инфекций, пневмонит, почечная недостаточность.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов вследствие приема препарата. К нему относят тромбоцитопению, анемию, лейкопению, а также развитие вторичных инфекций, мегалобластного эритропоэза и макроцитоза.

Иногда больные жалуются на тошноту, рвоту, резкую потерю веса и как результат – анорексию. Также возможно возникновение эрозий и язв на губах и на слизистой полости рта, артралгии, кожной сыпи, аллергии на препарат, миалгии, токсического и холестатического гепатита.

Если лекарство принимается в качестве профилактики отторжения трансплантата, тогда могут развиться такие отклонения: язвы и кровотечения в желудке, воспаления поджелудочной железы, некроз и перфорация кишечника. Редко возникают заболевания легких, почечная недостаточность, гемолитическая анемия и менингеальные реакции.

Согласно исследованиям, препарат Азатиоприн увеличивает вероятность развития онкологических болезней, а также негативно влияет на плод, разрушая его структуры.

Следует иметь в виду, что клинический эффект от приема Азатиоприна может проявиться в течение нескольких дней и даже недель после начала курса лечения, однако, если в течение 3 месяцев состояние пациента не улучшается, следует обратиться к врачу, чтобы пересмотреть целесообразность применения данного препарата.

Группа патологических состояний, при которых наблюдается повышенная активность иммунной системы против своего организма. Для того чтобы уменьшить иммунный ответ, назначают лекарственные препараты, угнетающие иммунную систему. Данная группа лекарственных средств незаменима в трансплантологии для предотвращения отторжения трансплантата. Давайте разберём такой препарат, как «Азатиоприн», аналоги данного лекарственного средства, инструкцию по применению и её особенности.

Кому назначают Azathioprine

Препарат используется в комплексной терапии различных состояний, при которых требуется помочь трансплантатам успешно прижиться в организме пациента.

Кроме этого, лекарство назначают:

  • в тяжелых случаях ревматоидного артрита;
  • при активной форме хронических гепатитов;
  • в лечении красной волчанки;
  • в терапии неспецифического колита язвенной этиологии;
  • при дерматомиозите;
  • при псориазах разного распространения;
  • при узелковом периартериите;
  • при вульгарной пузырчатке;
  • при аутоиммунном гломерулонефрите.

Список болезней, требующих применения данного препарата, довольно большой. Врачи идут на его использование, несмотря на многие противопоказания и возможность осложнений.

Конечно, дозировки устанавливаются строго индивидуально, по показаниям, по сложности болезни, с учетом сочетаемости с другими назначенными средствами.

Медикамент «Азатиоприн»: способ применения и дозы

Принимать таблетки «Азатиоприна» следует только перорально. В каждом отдельном случае доза этого лекарственного средства определяется индивидуально и зависит от имеющихся показаний, а также степени тяжести заболевания и сопутствующей терапии.

Для предупреждения отторжения трансплантата медикамент назначают в комплексе вместе с «Циклоспорином» и кортикостероидами. В самом начале терапии лекарство принимают в ударной дозе, которая составляет 5 мг на кг (в течение двух месяцев). В последующем препарат принимают в поддерживающей дозировке (1-4 мг на кг в 3 приема). Как правило, такое лечение продолжается на протяжении длительного времени. При отмене терапии дозу лекарства понижают поэтапно.

При возникновении первых признаков отторжения пересаженного органа требуется снова повысить суточную дозировку медикамента до 4 мг на кг.

Для лечения других заболеваний лекарственное средство обычно назначают в суточной дозе по 1,5–2 мг на кг в 4 приема. Если необходимо, то указанное количество препарата можно увеличить до 200–250 мг (разделить на 4 приема). Продолжительность лечения этим средством устанавливается индивидуально, опытным специалистом.

Как при ревматоидном артрите использовать «Азатиоприн» (таблетки)? Инструкция по применению, отзывы (описание препарата было представлено выше) гласят, что для лечения такого заболевания назначают 1-2,5 мг на кг в день (делить на 2 приема). Продолжительность терапии должна составлять не менее 3 месяцев. В качестве поддерживающий дозы пациенту дают 0,5 мг на кг (однократный прием).

Для лечения хронического гепатита (активного) назначают суточную дозу, равную 1–1,5 мг на кг.

Азатиоприн: побочные действия

Миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); в редких случаях возможно развитие агранулоцитоза, панцитопении , апластической анемии; также может развиваться повышенная восприимчивость к инфекциям. Дисфункция печени, панкреатит, выпадение волос.

Редко: недомогание , головокружение , лихорадка, озноб , диарея, мышечные и суставные боли, нарушения сердечного ритма, зуд, сыпь , васкулит, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, холестаз, тошнота, рвота, анорексия. Симптомы обычно исчезают после прекращения приема препарата, но иногда возможен летальный исход. В редких случаях развивается интерстициальная пневмония. После первого приема препарата может возникнуть тошнота и другие расстройства желудочно-кишечного тракта. У больных после трансплантации органов, получающих иммуносупрессивное лечение, также может развиться: колит, дивертикулит, перфорация кишечника.

У пациентов, принимающих азатиоприн для лечения язвенного колита, препарата может развиться тяжелая диарея с рецидивами, возникающими после приема очередной дозы препарата. У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию после трансплантации органов, чаще развиваются злокачественные опухоли. В результате приема иммуносупрессивных препаратов может усугубляться клиническое течение ветряной оспы и опоясывающего лишая. Передозировка приводит к снижению количества лейкоцитов и тромбоцитов, развитию миелосуппрессии, панцитопении . Может возникнуть необходимость в симптоматической гематологической терапии.

Клиническое применение

Эффективность азатиоприна в дозе 1,25-3 мг/кг/сут при РА подтверждена и серии контролируемых исследований. В целом клиническая эффективность азатиоприна при ревматоидном артрите сопоставима с таковой циклофосфамида, парентерально вводимых препаратов золота, D-пеницилламина и антималярийных препаратов. Предполагается, что при ревматоидном артрите азатиоприн следует назначать больным пожилого возраста с вариантом начала, напоминающих ревматическую полимиалгию, когда необходим стероидсберегающий эффект.

При системной красной волчанке, по данным краткосрочных наблюдении (1-2 года), существенных различий по клинической эффективности между группами больных, получавших только глюкокортикоиды или глюкокортикоиды в сочетании с азатиоприном не наблюдается. Но при оценке результатов лечения через 5-15 лет обнаружено, что комбинированная терапия имеет определённые преимущества, заключающиеся и замедлении прогрессирования поражения почек, уменьшении количества обострений и возможности использования более низкой поддерживающей дозы глюкокортикоидов. Однако у больных, получающих азатиоприн, достоверно нарастает частота различных побочных эффектов, включающих инфекционные осложнения (особенно опоясывающий герпес), недостаточность яичников, лейкопению, повреждение печени, увеличение риска опухолей.

При идиопатических воспалительных миопатиях на обычно используемую дозу азатиоприна (2-3 мг/кг/сут) отвечают около трети больных, резистентных к глюкокортикоидам, а стероидсберегающее действие отмечается в половине случаев, что несколько хуже, чем при лечении метотрексатом. Максимальный клинико-лабораторный эффект при лечении азатиоприном проявляется только через 6-9 мес. Поддерживающая доза препарата 50 мг/сут.

Результаты небольших контролируемых исследований свидетельствуют об эффективности азатиоприна при псориатическом артрите, синдроме Рейтера, болезни Бехчета.

Форма выпуска

Таб. 50 мг: 50 шт. Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. 1 таб. азатиоприн 50 мг Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Азатиоприн» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Иммуносупрессивный эффект препарата приводит к более значительному угнетению гиперчувствительности замедленного типа, а также клеточной цитотоксичности (в сравнении с выработкой антител). Действующее вещество угнетает метаболизм пуринов, может подавлять синтез белка, РНК и ДНК, а также воздействовать на клеточный метаболизм, подавлять митоз. При ревматоидном артрите либо других аутоиммунных процессах механизм действия азатиоприна неизвестен, однако, предположительно, он обусловлен иммуносупрессией. В результате применения препарата уменьшается потребность в приеме глюкокортикоидов в ходе комбинированной терапии.

Азатиоприн имеет следующие фармакологические эффекты:

  • иммуносупрессивный (после отмены препарата клинические эффекты могут сохраняться на протяжении длительного времени);
  • противоревматический (препарат, трансформирующий заболевание): начинает действовать через 6–8 недель;
  • противовоспалительный (при системной красной волчанке и заболеваниях кишечника): начинает действовать через 4–8 недель.

Фармакокинетика

Азатиоприн характеризуется высокой абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и низкой связью с белками плазмы крови (30%). Преимущественно биотрансформируется до активных метаболитов: 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина. Дальнейший метаболизм протекает в печени (в основном, с участием ксантиноксидазы) и в эритроцитах, соотношение которых у различных пациентов отличается. Элиминация осуществляется печенью (с желчью) и почками (с мочой) – от 1 до 2% в форме неизмененного вещества. При гемодиализе удаляется частично.

Похожие препараты

У «Азатиоприна» аналоги имеют одинаковое фармакологическое действие, направлены на лечение идентичных заболеваний. Данный препарат структурно похож на гуанин, аденин, гипоксантин. Все они входят в структуру нуклеиновой кислоты. Если сравнивать «Азатиоприн» с «Меркаптопурином», у первого более выраженное лекарственное действие. По своему назначению препарат имеет схожесть с «Альфетином», «Ревлимидом», «Стемокином», «Профеталем».

Особенность всех аналогов и самого препарата в том, что при длительном приеме высока вероятность интоксикации организма. Есть смысл применять лекарство, если пациент находится под наблюдением врача. Многих интересует: какие аналоги покупать? Что лучше — «Имуран» или «Азатиоприн»? Лекарство «Имуран» оказывает менее агрессивное и токсичное действие. Однако его в аптеках сложнее найти.

Кроме того, самостоятельно покупать подобные лекарства без рекомендации врача нельзя. «Имуран» в высоких дозах способен угнетать функции костного мозга, вызывать лейкопению. Имеет такие же показания к применению, противопоказания и побочные эффекты как и у «Азатиоприна». Он вызывает при длительном приеме и высоких дозировках возникновение вторичных инфекций, разрастание тканей, лекарственную лихорадку, сильную аллергическую реакцию, анорексию, гепатит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, некрозы, миалгии, в редких случаях — почечную недостаточность.

Показания к применению Азатиоприна

Азатиоприн показан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Миастения;
  • Предупреждение отторжения трансплантата (в комбинации с другими препаратами);
  • Ревматоидный артрит;
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • Псориаз;
  • Дерматомиозит;
  • Вульгарная пузырчатка;
  • Аутоиммунный гломерулонефрит;
  • Хронический гепатит в активной стадии;
  • Неспецифический язвенный колит;
  • Системная красная волчанка;
  • узелковый периартериит.

Первые 8 недель лечения Азатиоприном следует контролировать параметры периферической крови. Делать это нужно с периодичностью раз в неделю.

Также очень важно наблюдать за функционированием печени, что возможно благодаря частым печеночным пробам.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации