Метоклопрамид при беременности

Фармакологические свойства препарата Метоклопрамид

Специфический блокатор допаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действие; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1–3 мин после в/в введения, 10–15 мин — после в/м введения, 20–40 мин — после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин. Биодоступность — около 5%. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 4–6 ч, при ХПН он увеличивается до 14 ч. С мочой в течение 24–72 ч экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Метоклопрамида содержит информацию, что средство представлено двумя форматами. Их состав и описание:

Таблетки Раствор
Описание Белые круглые таблетки Прозрачная жидкость
Концентрация гидрохлорида метокопроамида, мг 10 на 1 шт. 5 на 1 мл (10 на 1 ампулу)
Вспомогательные компоненты Кукурузный крахмал, гликолат натрия, стеарат магния, тальк, лактоза, безводный коллоидный диоксид кремния Вода, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, метабисульфит натрия
Упаковка Блистеры по 10 шт., 5 или 10 блистеров в пачке Ампулы по 2 мл, по 5 шт. в поддоне, по 1 или 2 поддона в пачке

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома

Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Меры предосторожности

Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска поздней дискинезии. Прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение

С осторожностью пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим лечение другими лекарственными препаратами, действующими на ЦНС. Соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Механизм действия

Метоклопрамид блокирует дофаминовые рецепторы, которые находятся в нервной системе, что способствует устранению рвотного рефлекса и тошноты, связанных с различными причинами, в том числе и тошнота при ранних или поздних гестозах беременности, тошнота во время родовой деятельности.

Препарат стимулирует сокращение гладкомышечных клеток пищеварительного тракта, особенно в верхних отделах (пищевод, желудок, двенадцатиперстная кишка), нормализует моторную функцию кишечника, повышает давление в желчном пузыре и протоках, что способствует лучшему оттоку желчи и расщеплению продуктов питания, находящихся в двенадцатиперстной кишке.

Также Метоклопрамид увеличивает производство пролактина – гормона, который отвечает за выработку и количество грудного молока в послеродовом периоде.

Побочные реакции

Очень часто: сонливость.Часто: диарея, астения, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия, депрессия, гипотония, особенно при внутривенном введении.Нечасто: брадикардия, особенно при внутривенном введении, аменорея, гиперпролактинемия, гиперчувствительность, дистония, дискинезия, снижение уровня сознания, галлюцинации.Редко: галакторея, судороги особенно у больных эпилепсией, спутанность сознания.

Частота неизвестна: метгемоглобинемия, остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT, гинекомастия, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении, поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром, шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница, эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Метоклопрамид по триместрам

1 триместр

Препарат запрещен к применению по причине не изученности воздействия на плод. На ранних сроках беременности лечащие врачи избегают подобных назначений и рекомендуют пациенткам применение популярных и безопасных народных средств.

2 триместр

Назначение проводят с определенной долей осторожности и отказываются от применения препарата, если есть возможность провести терапию более безопасными аналогами

3 триместр

Препарат назначают при гестозе при реальной угрозе здоровью и жизни матери, но если есть возможность терапии другими препаратами аналогичного действия, назначают их. В родах Метоклопрамид не назначают, по причине его всасывания в молоко матери.

  • Токсикоз на ранних сроках беременности
  • Поздний токсикоз при беременности
  • Полисорб при беременности
  • Эклампсия у беременных
  • Энтеросгель при беременности
  • Хофитол при беременности

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ; желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечная перфорация или механическая кишечная непроходимость, которая представляет риск для желудочно-кишечной моторики; подтвержденная или заподозренная феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов АГ; поздняя дискинезия, обусловлена нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Инфузионные растворы, имеющие щелочную среду – не совместимы.

Алкоголь – усиливается седативный эффект метоклопрамида.

Диазепам, тетрациклин, ампициллин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота, леводопа, этанол – повышается всасывание вышеуказанных препаратов.

Дигоксин и циметидин – замедляется всасывание вышеуказанных препаратов.

Антихолинергические препараты и производные морфина – взаимный антагонизм по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты – потенциирование действия метоклопрамида.

Нейролептики – кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты – риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин – уменьшение биодоступности дигоксина.

Циклоспорин – увеличивается биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%).

Мивакуриум и суксаметоний – удлинение продолжительности нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин – повышение экспозиции.

Показания к применению

По данным исследований, в результате приема Метоклопрамида во время беременности негативного влияния на плод выявлено не было. Во время грудного вскармливания часть лекарства попадает в грудное молоко и с ним в организм новорожденного ребенка, однако негативного эффекта от приема препарата также не установлено.

Несмотря на это, Метоклопрамид можно использовать только по назначению врача и только по строгим медицинским показаниям.

Показания к применению во время беременности и родов:

  • тошнота, вызванная ранним или поздним гестозом беременности;
  • тошнота, вызванная раздражением шейки матки во время осмотра при наличии родовой деятельности;
  • тошнота или рвота после наркоза при операции кесарева сечения.

Показание к применению в послеродовом периоде:

  • тошнота, связанная с перегрузкой организма после родов;
  • для повышения количества грудного молока при его недостатке.

Общие показания к применению:

  • ГЭРБ (гастро-эзофагальная рефлюксная болезнь) – недостаточность сфинктера, находящегося между пищеводом и желудком (одной из причин появления данного заболевания являются изменения в организме беременной женщины);
  • нарушение работы желчного пузыря;
  • нарушение моторики верхнего отдела желудочно-кишечного тракта;
  • язвенная болезнь желудка;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
  • тошнота;
  • рвота;
  • икота;
  • вздутие кишечника;
  • в комплексном лечении запоров;
  • при подготовке пациентов к обследованию пищеварительной системы.

Применение у детей

Внутрь. Детям с 15-18 лет с массой тела выше 61 кг по 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела

Максимальная продолжительность применения для профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией 5 дней.Внимание! Рекомендаций по применению пероральной формы препарата нет у детей в возрасте младше 15 лет с массой тела менее 61 кг. Безопасность и эффективность не установлены.Внутривенно, медленно, в течение не менее 3 минут

Назначают только в случае подтвержденного диагноза, по строгим жизненным показаниям!Детям в возрасте от 2 до 5 лет: максимальная разовая доза 0,1 до 0,15 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг;в возрасте от 5 до 9 лет: от 2,5 мг до 5 мг в зависимости от веса. Максимальная суточная доза не более 15 мг.в возрасте от 9 до 18 лет: максимальная разовая доза 5 мг, максимальная суточная доза – 30 мг.Внимание! Рекомендаций по применению парентеральной формы препарата нет у детей в возрасте младше 2 лет. Безопасность и эффективность не установлены.

Применение и дозировка

Лечение беременной пациентки – двойная ответственность для врача. Здесь не может быть ошибок, недосмотра или действия только по инструкции к препарату. В ней, кстати, сказано, что воздействие лекарственного средства на состояние плода досконально не изучено, но применять его на ранних сроках нежелательно.

И в этом заключается проблема – ведь основной период дискомфортной тошноты у беременных выпадает именно на первый триместр.

Назначение на более поздних сроках вынашивания зависит от необходимости терапии именно Метоклопрамидом (если другие средства неэффективны).

Дозировку препарата определяет врач, обычно она составляет не более 60 мг в сутки и не более 20 мг разово.

Таблетки принимают за полчаса до еды, запив небольшим количеством чистой негазированной воды.

Инъекции применяют внутривенно или внутримышечно.

Если у беременной замечены проблемы с функционированием почек, дозу уменьшают вполовину.

Способ применения

Для взрослых:

Лечение Метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка с первых дней терапии можно применять Метоклопрамид в форме инъекций. Гастроэзофагеальный рефлюкс Взрослым внутрь, по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, не более 4 раз/сут. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинической картины, но не более 12 недель. Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, Метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки). У пациентов (особенно пожилого возраста), которые очень чувствительны к лечению Метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата дo 5 мг. Нарушения функции желудка Внутрь по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, в зависимости от полученных результатов лечения, в течение 2 – 8 недель.

Продолжительность терапии определяет врач. У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин., начальная доза Метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияВзрослым при рвоте, выраженной тошноте — внутримышечно или внутривенно, по 10 мг (2 мл раствора 5 мг/мл) 1–3 раза в день. Максимальная разовая доза — 20 мг, максимальная суточная доза — 60 мг (для всех путей введения).Перед рентгенологическим исследованием взрослым внутривенно, по 10–20 мг (за 5–15 мин до начала исследования).

Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале лечения назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2–3 часа.

Для детей:

ТаблеткиДетям от 15 лет и старше: с массой тела больше 59 кг внутрь по 10 мг (1 таблетка) метоклопрамида 3 раза/сут, с массой тела 30 – 59 кг внутрь по 5 мг (1/2 таблетки) метоклопрамида 3 раза/сут.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияДетям старше 6 лет –– по 5 мг 1–3 раза в сутки.Детям до 6 лет — суточная доза составляет 0,5–1 мг/кг, кратность применения — 1–3 раза в сутки.

Показания к применениюпрепарата Метоклопрамид

Рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, эметогенной химиотерапией, заболеваниями печени и почек, черепно-мозговой травмой, мигренью, препаратами наперстянки, антибиотиками, морфином, рвота беременных; нарушения моторно-эвакуаторной функции желудка при пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послеоперационной атонии, в том числе после резекции желудка, гастритах; гастроэзофагеальный рефлюкс; функциональная диспепсия, диспепсия при циррозе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении гастроскопии, дуоденального зондирования, рентгендиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с другими препаратами могут проявляться негативные реакции Метоклопрамида. В инструкции по применению говорится о данных комбинациях и последствиях:

  1. Антихолинергические средства в сочетании с медикаментом ослабляют эффект друг друга.
  2. Комбинация препарата с нейролептиками, фенотиазинами, производными бутирофенона приводит к развитию экстрапирамидных реакций.
  3. Метоклопрамид усиливает всасывание этанола, ацетилсалициловой кислоты, Парацетамола, антибиотиков, тетрациклинов.
  4. Сочетание средства с медленно растворяющейся формой Дигоксина приводит к сокращению его уровня в сыворотке на треть. Взаимодействия между жидкой или быстрорастворимой лекарственной формой замечено не было.
  5. Метоклопрамид ускоряет степень всасывания Зопиклона, Мефлохина, Морфина, Циклоспорина, Циметидина и Мексилетина, уменьшает эффективность Каберголина, Нитрофурантоина и биодоступность Кетопрофена.
  6. Препарат проявляет антагонизм в отношении допаминовых рецепторов, поэтому снижает противопарксинсоническое действие Леводопы, повышает ее биодоступность.
  7. Внутривенное введение раствора повышает скорость абсорбции Диазепама, его максимальную концентрацию в плазме.
  8. Требуется снижение доз Тиопентала или Пропофола при сочетании их с метоклопрамидом.
  9. Лекарство усиливает и удлиняет эффекты суксаметония хлорида.
  10. Комбинация медикамента с Флувоксамином или Флуоксетином приводит к развитию экстрапирамидных нарушений.

Возможные побочные эффекты

Препарат не безобиден, поэтому назначение беременным производят в исключительных случаях и отменяют, если организм женщины среагировал на лекарство неадекватно.

Побочные эффекты после (во время) применения могут выражаться в:

  • рассеяности;
  • утомляемости;
  • сонливости;
  • тревожности;
  • депрессии;
  • головной боли;
  • шуме в ушах;
  • сухости во рту;
  • возникновении диареи или запора;
  • мышечном спазме;
  • проявлении бульбарного типа речи.

Изучив этот список, беременная может сделать для себя вывод, насколько важно ей избавиться от тошноты с перспективой обрести одну или несколько неприятных побочных реакций. Лимон менее эффективен и опасен проявлением аллергии, Метоклопрамид обладает высоким эффектом, но не безопасен и для женщины, и для плода

Лимон менее эффективен и опасен проявлением аллергии, Метоклопрамид обладает высоким эффектом, но не безопасен и для женщины, и для плода.

Особые указания по применению препарата Метоклопрамид

С осторожностью применяют у больных с почечной, печеночной недостаточностью, при БА, АГ (артериальная гипертензия).
Не назначают после операций на пищеварительном тракте, поскольку пропульсивный эффект метоклопрамида препятствуют заживлению швов. На фоне применения метоклопрамида возможно искажение результатов функциональных печеночных тестов и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены метоклопрамида. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации