Спиронолактон или Верошпирон: что лучше и в чем разница

Возьмите, как указано

Спиронолактон используется для длительного лечения. Он поставляется с серьезными рисками, если не считать, как это предписано.

Если вы не будете принимать его на всех: Если вы не принимать этот препарат, ваше кровяное давление будет оставаться высоким. Это может привести к инфаркту или инсульту. Ваше тело может также стать перегруженным с жидкостью. Это может привести к серьезному ухудшению функции почек и печени.

Если вы прекратите принимать его внезапно: Если вы прекратите принимать этот препарат, вы можете начать удерживать воду. Вы также можете иметь внезапное повышение артериального давления. Это может привести к инфаркту или инсульту.

Что делать , если вы пропустите дозы: Если вы забыли принять дозу, примите его , как только вы помните. Если это всего за несколько часов до того времени для вашей следующей дозы, а затем ждать и принимать только одну дозу в то время. Никогда не пытайтесь догнать, взяв две дозы сразу. Это может вызвать опасные побочные эффекты.

Если вы слишком много: если вы слишком много этого препарата, вы можете иметь следующие симптомы:

  • сонливость
  • путаница
  • сыпь на коже
  • тошнота
  • рвота
  • головокружение
  • понос
  • изменения в электролитах вашего тела, которые могут вызвать неправильную частоту сердечных сокращений или мышечные боли и судороги.

Если вы думаете, что вы взяли слишком много этого препарата, обратитесь к врачу или токсикологических центр. Если ваши симптомы являются серьезными, позвоните по телефону 911 или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи сразу.

Аналоги

Производится широкий ассортимент лекарств со схожим терапевтическим эффектом, а также дженерики оригинального препарата, которые отличаются низкой стоимостью. Такой выбор позволяет подобрать препарат в случае непереносимости отдельных компонентов Спиронолактона.

Аналоги Спиронолактона:

  • Верошпилактон — калийсберегающее мочегонное средство, содержащее 25 мг, применяется только в составе комплексного лечения.
  • Верошпирон — отличается более мягким воздействием.
  • Эспиро — разработан специально для пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, обладает мощным терапевтическим эффектом, вплоть до предотвращения летальных исходов на фоне болезни.

Не стоит подбирать препарат самостоятельно, обязательна консультация специалиста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Фармакологические свойства препарата Спиронолактон

Спиронолактон — калийсберегающий диуретик с умеренным натрийуретическим действием. Диуретический эффект спиронолактона обусловлен его антагонизмом в отношении гормона коры надпочечников — альдостерона. Антагонистическое действие спиронолактона проявляется в дистальных почечных канальцах: он уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нарушения электролитного равновесия; понижает титруемую кислотность мочи и уменьшает выведение мочевины. Препятствует связыванию альдостерона с белковыми рецепторами клеток.

После приема внутрь спиронолактон быстро всасывается в пищеварительном тракте; около 90% спиронолактона связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 92–99% и повышается при одновременном приеме с пищей, распределяется в печени, почках, надпочечниках и половых железах. Спиронолактон быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологически активными метаболитами являются 7-α-тиоспиронолактон, 7-α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий около 50% всех метаболитов спиронолактона. Максимальная концентрация канренона достигается через 2–4 ч после введения спиронолактона, а период его полувыведения составляет в среднем 12,5 ч. Спиронолактону свойствен кумулятивный эффект. Его диуретическое действие развивается постепенно и наблюдается на 2–5-е сутки лечения. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма с калом и мочой.

Инструкция

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией).

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками.

Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения.

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Режим дозирования

Внутрь. Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения спиронолактона в дозе 25 мг следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки» или «капсулы» в дозировке 25 мг.

Эссенциальная гипертензия

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Идиопатический гиперальдостеронизм

Препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия

Препарат назначают в дозе 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема; при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия и/или гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат СПИРОНОЛАКТОН следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству. Если хирургическое вмешательство не показано, то препарат СПИРОНОЛАКТОН применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности

Ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей

Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1,0-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Применение у пожилых пациентов

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.

Спиронолактон может взаимодействовать с другими препаратами

Спиронолактон оральная таблетка может взаимодействовать с другим лекарством, витаминами, или травами, которые вы принимаете. Взаимодействие, когда вещество изменяет способ препарат работает. Это может быть вредным или предотвратить лекарство работать хорошо.

Чтобы избежать взаимодействия, ваш врач должен управлять всеми вашими лекарствами тщательно. Обязательно сообщите врачу обо всех лекарствах, витаминах, или травы вы принимаете. Для того, чтобы выяснить, как этот препарат может взаимодействовать с чем-то еще вы принимаете, поговорите с вашим врачом или фармацевтом.

Примеры лекарственных средств, которые могут вызвать взаимодействие с спиронолактон, перечислены ниже.

Лекарственные средства и добавки, которые повышают содержание в крови калия

Принимая некоторые лекарства с спиронолактоном может увеличить количество калия в организме до опасных уровней. Примеры таких лекарственных средств включают:

  • ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), такие как:
    • беназеприл
    • каптоприл
    • эналаприл
    • фозиноприла
    • имидаприл
    • моэксиприл
    • периндоприл
    • квинаприл
    • рамиприл
    • трандолаприл
  • ангиотензин II блокаторы рецепторов (БРА), такие как:
    • ирбесартана
    • лозартан
    • олмезартана
    • телмисартана
    • валсартан
  • прямые ингибиторы ренина, такие, как: алискирена
  • гепарин и низкомолекулярный гепарин (НМГ)
  • калиевые добавки
  • калийсберегающие диуретики, такие как:
    • триамтерен
    • эплеренон (Этот препарат не следует использовать с спиронолактоном).

Боль: препараты

Принимая некоторые обезболивающие препараты с спиронолактоном может привести к повреждению почек и повышению артериального давления. Примеры таких болевых препаратов включают в себя:

  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), такие как:
    • диклофенак
    • ибупрофен
    • индометацин
    • кетопрофен
    • кеторолак
    • мелоксикам
    • мелоксикам
    • напроксен
    • пироксикам

Холестерин: препараты

Принимая некоторые лекарства холестерина с спиронолактоном может увеличить количество калия и кислот в организме до опасных уровней. Примеры таких лекарственных средств включают:

Литий

Принимая лития с спиронолактона может усиливать действие лития. Ваш врач может снизить дозу лития, если вы принимаете эти препараты вместе.

Дигоксин

Принимая дигоксин с спиронолактона может усиливать действие дигоксина. Ваш врач может контролировать вас внимательно, если вы принимаете эти препараты вместе.

Отказ от ответственности: Наша цель состоит в том, чтобы предоставить вам наиболее актуальной и актуальную информацию. Однако, поскольку препараты по- разному взаимодействуют в каждом человеке, мы не можем гарантировать , что эта информация включает в себя все возможные взаимодействия. Эта информация не является заменой для медицинской консультации. Всегда говорите с вашим врачом о возможных взаимодействиях со всеми рецепту лекарств, витаминов, лекарственных трав и пищевых добавок, а также более-внебиржевом лекарства, которые вы принимаете.

Инструкция по применению

Таблетки Спиронолактона необходимо применять внутрь. Суточную дозировку и продолжительность приема определяет лечащий врач в зависимости от диагноза и индивидуальных показателей пациента.

Некоторые общие рекомендации:

  1. При разного рода отеках назначают сначала суточную дозировку 100-200 миллиграмм, при необходимости увеличивают до 300-400 миллиграмм в сутки. Употребляют за два-три приема, курс – 2-3 недели. Повышенные дозировки, как правило, используют в комплексе с тиазидными мочегонными средствами, при этом изменять количество принимаемого Спиронолактона не нужно. Детям назначают в количестве 1-3 миллиграмм на килограмм массы тела для употребления за один-два раза в сутки. Если понадобится, курс повторяют через пару недель.
  2. При отеках, связанных с циррозом печени, суточная дозировка препарата напрямую зависит от соотношения ионов натрия к ионам калия. Если оно выше единицы — доза равна 100 миллиграмм, в противном случае – 200-400 миллиграмм.
  3. Для определения гиперальдостеронизма применяют как диагностическое средство. Для короткого теста – по 400 миллиграмм в сутки (за несколько приемов) на протяжении 4 дней. О возможном наличии заболевания первичный гиперальдостеронизм говорят, если во время курса лечения калий в крови повысился, а после отмены понизился. Для длительного теста употребляют аналогично, но на протяжении 3-4 недель. Если за это время происходит корректировка низкого уровня калия и повышенного давления, то также подозревают наличие заболевания первичный гиперальдостеронизм.
  4. При точном установлении диагноза гиперальдостеронизм Спиронолактон принимают коротким курсом перед операцией по 100-400 миллиграмм в сутки за 1-4 приема. При отсутствии показаний к операции препарат применяют для длительного поддерживающего лечения в самой маленькой эффективной дозировке, подобранной врачом конкретно для данного пациента.
  5. При гипокалиемии применяют по 25-100 миллиграмм в сутки. При условии неэффективности других калийсберегающих способов и пероральных препаратов калия дозу можно повысить до максимальной (400 миллиграмм). Дозировку постепенно снижают при улучшении состояния.
  6. При эссенциальной гипертензии применяют по 50-100 миллиграмм в сутки за один прием. Если возникнет необходимость, дозу можно постепенно повысить до 200 миллиграмм.

Подробное описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, Tmax после очередного утреннего приема — 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), Cmax которого определяется через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и ХСН T1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T1/2 — 13–24 ч.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спиронолактону; болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение спиронолактона во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС.

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Показание к применению «Спиронолактона»

Спиронолактон применяется как в комбинации с основным лечением, так и в виде монотерапии. Назначается при заболеваниях:

  • Отечность на фоне сердечной недостаточности
  • Снижение калия в крови — гипокалиемия
  • Первичная гипертензия — хронически высокое артериальное давление
  • Заболевание надпочечников, ведущее к повышению артериального давления из-за увеличения концентрации альдостерона — первичный гиперальдостеронизм
  • Вторичный гиперальдостеранизм при заболевании печени, сопровождающееся отечностью ног.

Также препарат может назначаться во II и III триместрах беременности на фоне сильных отеков. Узнайте больше о отеках в статье: Отечность ног у беременных.

Спиронолактон применяется при симптомах поликистоза яичников:

  • Нерегулярный менструальный цикл
  • Повышенный рост волос на теле
  • Увеличение объема талии
  • Бесплодие
  • Воспалительные процессы кожи — акне.

Препарат может быть выписан для профилактики гипокалиемии, если в дополнении назначено лечение салуретиками (мочегонные средства). Также назначается пациентам, получающим препараты: дигоксин, когликон, дигитоксин и другие сердечные гликозиды.

Показания

  • Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.
  • Отеки во II и III триместрах беременности.
  • Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).
  • Первичный гиперальдостеронизм.
  • Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него).
  • Диагностика гиперальдостеронизма.
  • Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.
  • Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Противопоказания к применению Спиронолактона

Препараты со спиронолактоном имеют ряд противопоказаний к применению:

  • Гиперкалиемия: повышенный уровень калия в крови.
  • Почечная недостаточность: снижение функции почек.
  • Адренокортикальная недостаточность: снижение функции коры надпочечников.
  • Нарушение электролитного баланса: дисбаланс электролитов в организме.
  • Активная печеночная болезнь: нарушение функции печени.
  • Беременность и грудное вскармливание: применение спиронолактона может негативно влиять на развитие плода и грудного ребенка.
  • Индивидуальная непереносимость: индивидуальная реакция организма на препараты со спиронолактоном.

Перед началом приема препаратов со спиронолактоном важно проконсультироваться с врачом и изучить инструкцию по применению для обнаружения возможных противопоказаний.

Дополнительные указания

Принимать Спиронолактон во время беременности не рекомендуется

Во время курса лечения Спиронолактоном необходимо иногда проверять концентрацию электролитов и мочевины в крови.

Поскольку употребление Спиронолактона может вызвать головокружение и слабость, необходимо быть осторожнее водителям автомобилей и сложной техники.

Противопоказано принимать алкоголь вместе с данным препаратом.

Исследования, проведенные на животных, показали неблагоприятное воздействие Спиронолактона на развитие плода, поэтому использование препарата запрещено для беременных женщин. В тяжелых ситуациях возможно применение во II и III триместрах под строгим контролем лечащего врача. Как правило, в таких случаях предполагаемая польза для матери выше возможного риска для растущего плода.

Аналоги

Спиронолактон имеет всего несколько аналогов, которые схожи по механизму воздействия.

Некоторые из них являются его дженериками, а другие имеют иной состав и могут использоваться в случае наличия противопоказаний к его приему. Подбирать аналогичный препарат должен строго лечащий врач.

Используемые аналоги:

  • Верошпирон – действие мягче, чем у оригинального лекарства, легко переносится и практически не имеет побочных эффектов
  • Верошпилактон – калийсберегающий мочегонный препарат, производимый в дозировке 25 мг, подходит только для применения в составе комбинированной терапии
  • Эспиро – аналог, обладающий более сильным действием, используется при тяжелой сердечной недостаточности, так как помогает предотвратить случаи смерти
  • Альдактон
  • Веро-Спиронолактон.

Таким образом, препарат Спиронолактон позволяет добиться длительного мочегонного эффекта вкупе со слабым антигипертензивным действием. Для определения нужной дозировки и продолжительности курса лечения необходимо обратиться к специалисту, так как при употреблении избыточного количества препарата могут проявиться нежелательные побочные эффекты.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации