Берлитион 600: как правильно применять препарат

Способ применения

Для взрослых:

Капсулы и таблетки, покрытые оболочкой: Предназначены для перорального применения. Запрещено измельчать или разжевывать капсулы и таблетки. Суточную дозу тиоктовой кислоты назначают на один прием, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до утреннего приема пищи. Для достижения необходимого терапевтического эффекта следует придерживаться рекомендаций по приему препарата. Препарат обычно принимают в течение длительного периода времени, курс лечения определяет лечащий врач. Взрослым при диабетической полинейропатии обычно рекомендуется прием 600мг тиоктовой кислоты (2 таблетки препарата Берлитион Ораль или 2 капсулы препарата Берлитион 300 или 1 капсула препарата Берлитион 600) в сутки. Взрослым при заболеваниях печени обычно рекомендуется назначение 600-1200мг тиоктовой кислоты в сутки. При тяжелых заболеваниях рекомендуется начинать терапию препаратом с применения парентеральных форм.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: Содержимое ампулы предназначено для приготовления инфузионного раствора. В качестве растворителя допускается использование только 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят внутривенно капельно, закрыв флакон алюминиевой фольгой с целью предотвращения воздействия солнечного света. 250мл готового раствора следует вводить в течение не менее 30 минут. Взрослым при тяжелой форме диабетической полинейропатии обычно рекомендуется назначение 300-600мг тиоктовой кислоты (1-2 ампулы препарата Берлитион 300 или 1 ампула препарата Берлитион 600) в сутки. Взрослым при тяжелых формах заболеваний печени обычно рекомендуется назначение 600-1200мг тиоктовой кислоты в сутки. Терапию парентеральными формами препарата проводят в течение не более 2-4 недель, после чего переходят на пероральный прием тиоктовой кислоты.

При инфузионном введении препарата существует риск развития анафилактического шока, при развитии зуда, слабости или тошноты следует немедленно прекратить введение препарата. Во время инфузии пациент должен находиться под постоянным контролем медицинского персонала. Пациентам с диабетической полинейропатией следует поддерживать оптимальный уровень глюкозы в крови (в том числе в случае необходимости корректировать дозы гипогликемических препаратов).

Область применения

Берлитион 600 используют для терапии двух форм полинейропатии:

• диабетической;
• алкогольной.

Хотя в официальной инструкции и не прописана информация об иных показаниях к применению Берлитиона 600, но из своего врачебного опыта могу сказать, что препарат эффективен и при лечении патологий печени, так как оказывает гепатопротекторное действие. Тиоктовая кислота помогает справиться с хроническими интоксикациями организма различного происхождения. Благодаря антиоксидантному и нейротрофическому (защищающему нервную ткань) действию его целесообразно применять при остеохондрозах и атеросклерозе.

Таблица: аналоги Берлитиона 600

Состав Берлитиона

Действующим компонентом разных форм лекарственного средства является тиоктовая кислота. Это химическое соединение с нужным терапевтическим эффектом. Отличаются концентрации и вспомогательные вещества. Врач поможет подобрать правильную лекарственную форму с учетом показаний. Вводится внутривенно или перорально.

Таблетки Берлитион 300

Триста миллиграммов активного компонента в одной штуке. Дополнительные химические соединения: молочный сахар, натриевая кроскармеллоза, кремнезем, клетчатка, поливинилпирролидон, магниевая соль стеариновой кислоты и дополнительные вещества, входящие в состав специальной оболочки. Для приема внутрь.

Концентрат Берлитион 300

Триста миллиграммов действующего вещества. Дополнено диаминоэтаном, пропиленгликолем и водой. Это лекарственная форма для изготовления раствора.

Концентрат Берлитион 600

Шестьсот миллиграммов активного компонента. Вспомогательные химические соединения: диаминоэтан и вода. Также для инфузионного введения после приготовления раствора.

Сравнение безопасности Берлитиона 600 и Берлитиона 300

Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Берлитиона 600 она выше, чем у Берлитиона 300

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Берлитиона 600, также как и у Берлитиона 300 мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Берлитиона 600 рисков при применении меньше, чем у Берлитиона 300.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

В прочем как и обратимость последствий от использования Берлитиона 600 и Берлитиона 300.

Побочные эффекты

Берлитион может вызывать следующие побочные действия со стороны различных органов и систем:

• изменение или нарушение вкуса;
• судороги;
• диплопия (ощущение двоения в глазах).

2.   Со стороны пищеварительного тракта (только для таблеток):

• тошнота;
• рвота;
• изжога.

3.   Со стороны системы крови:

• появление патологических форм тромбоцитов (тромбоцитопатия);
• склонность к кровотечениям из-за деформации тромбоцитов;
• геморрагическая сыпь;
• точечные кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (единичные петехии); тромбофлебит.

Побочные эффекты при применении Берлитиона у людей различного возраста и пола развиваются редко. Причем нет какой-либо зависимости между частотой возникновения побочных эффектов и полом или возрастом. То есть, они отмечаются у молодых и пожилых людей, а также у мужчин и женщин с одинаковой частотой.

Инструкция по применению Берлитиона

Таблетированную форму в виде таблеток по триста миллиграммов принимают по две штуки (600 миллиграммов) один раз в день. В день нельзя принимать более шестисот миллиграммов. Проглатывать на пустой желудок за тридцать минут до питания. Не разжевывать и запивать водой. Допускается продолжительное использование лекарственного средства. Продолжительность лечения и частота проведения курсов терапии зависят от показаний, определяемых доктором.

Внутривенное введение

Сначала Берлитион 300 вводят с помощью инфузии каплями в дневной дозировке от трехсот до шестисот миллиграммов. До процедуры содержимое упаковки растворяют в двухсот пятидесяти миллилитрах 0,9 процентного раствора натриевой соли соляной кислоты. Вводят в вену медленно по каплям на протяжении тридцати и более минут. Жидкую лекарственную форму изготавливают непосредственно перед инфузией, поскольку есть чувствительность к свету. Можно использовать фольгу для хранения на протяжении шести часов.

Курс медикаментозной терапии проводится в течение двух-четырех недель. После этого проводится поддерживающее лечение в виде таблетированной формы в дозировках от трехсот до шестисот миллиграммов в день. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Дополнительные сведения

• Возможны негативные последствия передозировки, проявляющиеся цефалгией, выделением рвотных масс и тошнотой. В других случаях развиваются более тяжелые осложнения в виде повышенной возбудимости, нарушении сознательной деятельности, судорожных реакций, изменения кислотно-щелочного баланса, лактоацидоза, пониженного уровня сахара с коматозным состоянием, некротизированием тканей, ДВС, гемолизом, ухудшением костномозговой деятельности и нарушением работы нескольких органов.
• Лечебные мероприятия при передозировке проводятся только в больнице врачом, поэтому при возникновении такого состояния сразу обратиться за помощью Специалисты оказывают помощь с учетом обнаруженных проявлений токсического поражения организма. Устранение судорожных реакций и других жизнеугрожающих состояний организуется в виде интенсивной терапии. Отсутствует специальный антидот. Нет результативности у аппаратного очищения крови и других способов форсированного удаления активного компонента.
• Есть вероятность взаимного влияния при использовании вместе с другими медикаментами. В связи с этим принимать любые препараты одновременно с Берлитионом можно только с разрешения лечащего врача.
• Возможно формирование хелатных структур при взаимодействии с металлами, поэтому не следует применять лекарство вместе с медикаментами на основе железа. Совместное использование с цисплатином понижает эффект этого лекарства.
• С углеводными молекулами активный компонент формирует малорастворимые структуры. Нет совместимости с глюкозными, фруктозными и декстрозными растворами. Также с препаратом Рингера и жидкими лекарственными формами, вступающими во взаимодействие с дисульфид-группами или SH группами.
• Лекарственное средство повышает вероятность развития гипогликемии на фоне влияния инсулина и пероральных гипогликемических медикаментов при совместном использовании. Этиловый спирт сильно понижает лекарственное действие вещества.
• У мужчин и женщин, страдающих от сахарного диабета, лечение должно проводится с периодическим изучением уровня сахара в кровотоке, особенно на ранних этапах применения Берлитиона. Иногда есть необходимость понизить дозировку инсулина или медикаментов для лечения этого состояния в пероральном виде для предотвращения понижения уровня сахара в крови.
• Применение алкогольных напитков снижает действие лекарственного средства, поэтому нужно отказаться от этанола во время лечения и в промежутках между курсами.
• Есть вероятность возникновения аллергии. Если возникли любые проявления этого состояния, нужно прекратить использование средства и обратиться к врачу.
• Растворять средство Берлитион 600 можно только в 0,9 процентном растворе натриевой соли соляной кислоты. Только что изготовленная лекарственная форма должна быть защищена от света фольгой. Хранить не более шести часов.
• Нужно быть осторожным при вождении и выполнении опасной деятельности во время лечения. Если появились любые симптомы со стороны ЦНС, нужно воздержаться от опасной деятельности.

Берлитион

В линейке современных средств, созданных на основе АЛК (альфа-липоевй кислоты), Берлитион является самым популярным средством. Производит данный продукт, как и Тиоктацид известная немецкая фармацевтическая компания. Вообще у этих двух лекарственных средств очень много общих характеристик.

Назначается Берлитион при нарушениях функций печени, потому что позиционируется производителем как гепапротектор. Обладая мощными антиоксидантными способностями, препарат помогает справиться с последствиями отравлений тяжелыми металлами, атеросклеротическими отложениями в магистральных кровеносных сосудах. Назначается он при остеохондрозах и диабетических полинейропатиях.

Поэтому обычно у медиков никогда не стоит вопрос по поводу того, Тиоктацид или Берлитион включить в программу лечения больного диабетом или любым другим заболеванием из указанного списка. Для эффективной терапии подходит, как первый так второй препарат. Лекарство снижает уровень содержания глюкозы и липидов.

Выпускается Берлитион в двух вариантах аптечных форм и трех дозировках:

1. в таблетках по 300 мг;
2. в виде концентрата для последующего разведения перед инфузией (ампулы по 300 или 600 мг).

Инфузию обычно проводят в тяжелых случаях, когда больной не в состоянии принимать таблетки. Таким показанием может служить, например, тяжелая алкогольная интоксикация.

Побочные эффекты, которые могут проявляться на фоне приема препарата Берлитион – это в основном аллергические проявления и диспепсические расстройства, редко может повышаться внутричерепное давление.

Фармакологические свойства препарата Берлитион

Фармакодинамика. α-Липоевая кислота (DL-5-(1,2-дитиолан-3-ил)-валериановая кислота) — витаминоподобное вещество, которое эндогенно образуется в организме. Как кофермент участвует в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. При экспериментальном сахарном диабете α-липоевая кислота приводит к снижению уровня глюкозы в крови и повышению содержания гликогена в печени, а у человека — к изменению концентрации пировиноградной кислоты в сыворотке крови.

Обусловленная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, в результате чего уменьшается эндоневральный кровоток, возникает эндоневральная ишемия и увеличивается образование свободных радикалов, повреждающих периферический нерв. Применение α-липоевой кислоты приводит к уменьшению образования продуктов гликозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению содержания антиоксиданта глутатиона, что обусловливает улучшение функции периферических нервов при сенсорной диабетической полинейропатии, а именно: уменьшается выраженность боли, жжение, ощущение онемения и «ползания мурашек» в конечностях. Применение α-липоевой кислоты также улучшает функцию печени при ее повреждениях.

Фармакокинетика. После перорального применения α-липоевая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Вследствие значительного эффекта первичного прохождения через печень абсолютная биодоступнисть α-липоевой кислоты по сравнению с в/в введением составляет 20%. В связи с быстрым распределением в тканях период полувыведения у человека составляет 25 мин, а общий клиренс в плазме крови — 10–15 мл/мин/кг массы тела. Максимальное содержание в плазме крови, составляющее 4 мкг/мл, достигается через 30 мин после перорального приема 600 мг α-липоевой кислоты. В конце 30-минутной инфузии 600 мг α-липоевой кислоты ее содержание в плазме крови составляет приблизительно 20 мкг/мл. 80–90% α-липоевой кислоты выделяется почками в виде метаболитов. Биотрансформация происходит путем окислительного сокращения боковой цепи и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.

Фармакологическое действие

Берлитион – лекарственный препарат, содержащий альфа-липоевую кислоту. Активный компонент препарата – витаминоподобное вещество, образующееся в организме. Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота выполняет роль кофермента в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. У пациентов с сахарным диабетом препарат способствует изменению уровня пировиноградной кислоты в плазме крови. Препарат Берлитион предотвращает отложение глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов, образование конечных продуктов гликозирования, улучшает эндоневральный кровоток и стимулирует образование глутатиона – антиоксидантного вещества.

Вследствие такого действия Берлитион улучшает функцию периферических нервов у пациентов с сенсорной диабетической полинейропатией. Кроме того, тиоктовая кислота способствует улучшению функции печени у пациентов с заболеваниями печени.

При пероральном применении тиоктовая кислота хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность пероральных форм альфа-липоевой кислоты составляет 20% (в сравнении с парентеральным введением) в связи с тем, что для тиоктовой кислоты характерен эффект первого прохождения через печень. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 30 минут. Период полувыведения препарата составляет около 25 минут. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть выводится в неизменном виде. In vitro альфа-липоевая кислота образует соединения с ионами металлов, а также умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Сравнение Берлитиона и Октолипена

Оба препарата имеют между собой как сходные, так и отличительные черты.

Сходство

Сходство препаратов в том, что они:

• содержат активное вещество тиоктовую кислоту;
• выпускаются в равных дозировках;
• имеют одинаковое действие на организм;
• не требуют анализа крови перед началом применения;
• применяются для лечения опасных нарушений деятельности нервной системы у больных с диабетом или страдающих алкогольной зависимостью.

В чем разница?

Несмотря на одинаковое активное вещество, Октолипен и Берлитион имеют отличия, это:

• производитель (Берлитион — импортный препарат, а Октолипен — отечественный);
• Октолипен имеет другие вспомогательные вещества, но они не влияют на фармакологическое действие и степень усвояемости организмом при одной и той же дозировке;
• Берлитион прошел все клинические исследования;
• Берлитион дополнительно выпускается в виде раствора для инъекций;
• Октолипен является дешевым аналогом Берлитиона.

Что дешевле?

Стоимость упаковки Берлитиона — от 580 до 860 руб. Цена отечественного аналога Октолипена за упаковку — от 320 до 680 руб.

Сравнение побочек Берлитиона 600 и Берлитиона 300

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Берлитиона 600 состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Берлитиона 300. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Берлитиона 600 схоже с Берлитионом 300: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.