О препарате Глутоксим

Показания

Глутоксим применяют у взрослых как средство профилактики и лечения вторичных
иммунодефицитных состояний, ассоциированных с радиационными, химическими и
инфекционными факторами, для восстановления подавленных иммунных реакций и
угнетенного состояния костномозгового кроветворения; для повышения устойчивости
организма к разнообразным патологическим воздействиям — инфекционным агентам,
химическим и/или физическим факторам (интоксикация, радиация и т. д.); как
гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах B и C; для
потенцирования лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических
обструктивных заболеваний легких; для профилактики послеоперационных гнойных
осложнений.

Раствор для инъекций 10 и 30 мг/мл применяют в составе комплексной
противотуберкулезной терапии тяжелых распространенных форм туберкулеза всех
локализаций, при наличии лекарственной резистентности микобактерий туберкулеза,
для профилактики обострений хронического гепатита у больных туберкулезом на
фоне противотуберкулезной терапии, для лечения токсических осложнений
противотуберкулезной терапии.

Раствор для инъекций применяют в составе комплексной терапии псориаза, в том числе
среднетяжелых и тяжелых форм с наличием эритродермии, артропатии.

Глутоксим применяется в комплексной терапии злокачественных новообразований.

Глутоксим используется в онкологии для профилактики и лечения токсических проявлений химио-и лучевой терапии (способствует снижению гемо‑ и гепатотоксического
действия).

Глутоксим содействует эффективному восстановлению функций костномозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии.

Глутоксим устраняет или сглаживает проявления неспецифического синдрома болезни (анемия, усталость, снижение аппетита, повышенная болевая чувствительность).

При применении препарата в комплексной терапии псориаза

• увеличится продолжительность периода, свободного от симптомов (т.е. длительность ремиссии)
• так, например, при включении препарата в комплексную терапию у 48% пациентов ремиссия длится более года 2;
• последующие обострения будут протекать легче;
• при артропатии у пациентов, получавших ранее комплексную терапию с включением препарата Глутоксим, отмечено значительно более легкое течение обострения из-за отсутствия/уменьшения болей в суставах;
• быстрее удастся взять под контроль симптомы обострения псориаза (покраснение, уплотнение, шелушение кожи в области псориатических бляшек);
• улучшится качество жизни (в частности, за счет уменьшения зуда и шелушения);
• нормализуется исходно увеличенная активность ферментов печени (АЛТ, АСТ);
• присоединение препарата к фототерапии, PUVA-терапии увеличит ее эффективность, уменьшит выраженность реакций кожи (дерматита) на фототерапию, увеличит устойчивость здоровых клеток кожи к воздействию фототерапии, с большей вероятностью курс можно будет провести в полном объеме;
• присоединение препарата Глутоксим к терапии метотрексатом уменьшит его токсичность в отношении крови и печени, потому опять-таки с большей вероятностью курс лечения можно будет провести в полном объеме.

NB! Прочитайте историю пациентки псориазом волосистой части головы.

В настоящее время действует программа помощи пациентам, которым лечащий врач назначил производимый нами препарат Глутоксим для лечения псориаза.

Инструкция по применению

Средство вводится в виде инъекций подкожно, внутримышечно либо внутривенно.

В соответствии с инструкцией, Глутоксим для целей профилактики осложнений после операций, а также для предупреждения влияний агрессивных факторов рекомендуется для ежедневного введения в дозе 5-10 мг. Длительность сеанса лечения 2-4 недели.

При терапии воспалительных заболеваний мочеполовой системы, легких, аллергической патологии назначены 5-40 мг ежедневно (всего в курс входят 50-300 мг препарата). Продолжительность лечения 2-3 недели.

Комплексная терапия туберкулеза посредством Глутоксима определена по 60 мг ежедневно (30 мг дважды), длительность лечения два месяца. При переходе специфического (туберкулезного) воспаления в продуктивную фазу Глутоксим используется в дозировке 10-20 мг 2 раза в день 3 раза в неделю. Повторный курс после приема данного препарата возможен лишь спустя 1-6 месяцев.

Для терапии псориаза лекарственное средство принимается ежедневно (внутримышечно) по 10 мг в течение 15 дней, затем введение выполняется дважды в неделю (в течение 5 недель). При лечении неосложненных форм этого заболевания хватает и каждодневных инъекций Глутоксима – 10 мг в сутки на протяжении 10 дней.

Глутоксим одновременно может в одном шприце вводиться с иными водорастворимыми препаратами.

Особые указания

В соответствии с инструкцией, с Глутоксимом в виде растворителя при внутривенных инъекциях рекомендовано применять 0,9%-ный раствор натрия хлорида (физиологический раствор) или 5%-ный раствор глюкозы.

Фармакодинамика

Глутоксим оказывает иммуномодулирующее, гемостимулирующее, детоксицирующее,
гепатопротекторное действие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых
клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующим средствам; позволяет
преодолеть лекарственную устойчивость Mycobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированную с генами katG (ген каталазы‑периксидазы) и inhA (ген енол‑АПБ‑редуктазы).

Глутоксим потенцирует действие доксорубицина на опухолевые клетки средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катонного антимикробного пептида каталецидина) на Mycobacterium tuberculosis.

Иммуномодулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор-опосредованным влиянием на кальций-зависимые сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению:

—выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов;

—экзоцитоза подмембранных гранул с внутриклеточно паразитирующими формами Mycobacterium tuberculosis;

— активация лизосомальных ферментов;

—образования активных форм кислорода;

—поглощения и гибели микроорганизмов;

—секреции цитокинов: интерлейкина‑1, интерлейкина‑6, факторов некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина‑2, катионных противомикробных пептидов — дефенсинов, каталецидинов.

Гемостимулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор-опосредованным усилением костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцитомоноцитопоэза. Действие на клетки-предшественники разных линий форменных элементов крови опосредовано функционированием МАР‑ и инозитолкиназной системами, приводит к повышению устойчивости дифференцирующихся гемопоэтических клеток, восстанавливают их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза.

Детоксицирующий и гемопротекторный эффекты препарата обусловлены рецептор-опосредованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктазы, глутатионпероксидазы, глутатион‑S‑трансферазы, глюкозо‑6-фосфатдегидрогеназы, гемоксигеназы‑1, повышением внутриклеточного уровня восстановленного глутатиона, обеспечивающих защиту клеточных структур от токсического действия радикалов.

Глутоксим оказывает прямое ингибирующее действие на активность фактора множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток — белок Р‑гликопротеин (P‑gp), который определяет устойчивость опухолевых клеток к действию средств
химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, препараты алкилирующего
действия.

Глутоксим инициирует реакцию трансформации изониазида — пролекарство, в фармакологически активную форму — изоникотиновую кислоту, обладающую бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis, что позволяет преодолеть лекарственную резистентность Mycobacterium tuberculosis, обусловленную негативной трансформацией генов katG (ген каталазы‑пероксидазы) и inhA (ген енол‑АПБ‑редуктазы).

Глутоксим стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно
паразитирующими микроорганизмами, включая Mycobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического убежища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин.

Глутоксим усиливает секрецию катионных пептидов‑дефенсинов и каталецидинов
макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя
опосредованное антибактериальное действие препарата.

Глутоксим: новый метаболический иммуномодулятор

Глутоксим (ЗАО «ФАРМА ВАМ», Россия)  представитель нового
класса лекарственных веществ тиопоэтинов. Он является структурным аналогом
глутатиона основного звена антиоксидантной системы клетки, благодаря чему
регулирует окислительно-восстановительное состояние клеток и синтез макроэргов.

Основные фармакологические эффекты глутоксима:

1. регуляция продукции интерлейкинов и гемопоэтических факторов;
2. активация эритропоэза, лимфопоэза, гранулоцитопоэза, в том числе при
   их угнетении лекарственными средствами;
3. активация гуморального иммунитета, в том числе в условиях радиационной
   и химической иммуносупрессии, СПИДа;
4. активация клеточного иммунитета, в том числе при приобретенном иммунодефиците;
5. активация гибели и элиминации из организма дефектных клеток при лейкемии,
   опухолевом процессе, при поражении вирусами и др.;
6. антигипоксическое действие.

Эффекты глутоксима обусловливают целесообразность его применения при заболеваниях,
в развитии которых имеют значение гипоксия, цитолиз и нарушение соотношения
пролиферации и дифференцировки.

Дозы препарата 5–120 мг/сут в зависимости от формы и тяжести заболевания.

Фармакокинетика

Глутоксим относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его
метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90%. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови.

Максимальная концентрация препарата в плазме при внутривенном введении наблюдается в течение 2–5 мин, при внутримышечном — в течение 7–10 мин. Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией через почки.

Фармакологическое действие

Глутоксим стал эффективным лекарством для многих людей, страдающих от псориаза. Пациенты отмечают, что в острой стадии зуд быстро уменьшается, шелушение и высыпания исчезают, а частота обострений сокращается. За пять лет применения препарата, количество повторных случаев заболевания значительно уменьшается, а скорость заживления в острой стадии и последующих эпизодах увеличивается. Первый курс лечения также сопровождается снижением боли и ломоты в суставах. Пациенты отмечают, что очаги заживают быстрее, продолжительность рецидивов сокращается, а общее состояние улучшается.

Глутоксим обладает следующими положительными свойствами:

• Повышает иммунный статус организма.
• Улучшает процесс кроветворения.
• Обладает защитным действием на печень.
• Вызывает отмирание пораженных клеток, не вредя здоровым.
• Уменьшает неспецифические проявления псориаза, такие как усталость, сниженный аппетит и боль.

Врачи высоко оценивают качество и эффективность препарата и практически всем госпитализированным пациентам с псориазом назначают Глутоксим, особенно в случаях, когда предыдущее лечение не дало результатов или рецидивы происходят часто. Глутоксим также используется в профилактике обострений псориаза в рамках комплексной терапии. Инъекции могут делаться как в поликлинике, так и дома, если есть соответствующие навыки.

Когда назначается Глутоксим при псориазе

Показания к использованию Глутоксима включают все формы пустулезного и непустулезного псориаза, особенно тяжелые. В случае эритродермии, это лекарство оказывает сильное воздействие на выздоровление. Лечение острой стадии псориаза проводится в стационаре, где под медицинским наблюдением делаются уколы Глутоксима. Препарат помогает уменьшить очаги инфильтрации, гиперемии и шелушения. Скорость и длительность ремиссии зависят от степени тяжести поражений.

При использовании Глутоксима могут возникнуть некоторые побочные эффекты. В редких случаях может наблюдаться временное повышение температуры тела до субфебрильных значений, а также болевые ощущения в месте укола, которые не требуют медицинского вмешательства. Если укол делает профессионал, других побочных эффектов быть не должно.

Глутоксим противопоказан при беременности, кормлении грудью и индивидуальной непереносимости. Нельзя делать уколы самостоятельно, если нет соответствующих навыков. В случае инфекционных заболеваний или хронических заболеваний внутренних органов, только врач может принять решение о приемлемости использования Глутоксима для лечения псориаза.

Стандартный курс инъекций Глутоксима, описанный в инструкции, длится 15 дней. Препарат может быть введен внутримышечно, внутривенно или подкожно. В случае тяжелых экссудативных форм псориаза, которые трудно поддаются терапии и часто рецидивируют, может потребоваться более длительное применение Глутоксима.

Рак и иммуномодуляция

Рак сопровождается стойким и очень сильным снижением иммунитета. При диагностировании раковой опухоли организм человека уже находится в иммунодепрессивном состоянии. Поскольку рак является вирусом (что доказано последними медицинскими исследованиями), его также можно контролировать иммуномодулирующими средствами.

Примером влияния иммунитета на раковые клетки является терапия онкогенно опасных видов ВПЧ. Они могут годами «сидеть» в организме человека без каких-либо проявлений (если иммунитет – сильный, питание содержит достаточно витаминов, здоровье человека – на высоком уровне). С возрастом, на фоне частых негативных эмоций, или по причине хронических болезней, иммунитет снижается. Онковирус получает возможность развиваться. В течение нескольких лет у человека появляется опухоль и диагностируется рак.

Применение иммуномодуляторов позволяет взять под контроль имеющийся вирус. Поэтому современная онкология использует иммуномодуляторы в качестве общей поддерживающей терапии при лечении рака.

Кроме того, современные способы лечения онкологии включают в себя агрессивные воздействия на организм человека – химиотерапию, облучение. Они убивают вирус рака и при этом значительно снижают и без того плохой иммунитет. Применение препаратов с иммуномодулирующим и стимулирующим действием в комплексе с химиотерапией, облучением позволяет сохранить собственный иммунитет человека и ограничить количество побочных эффектов от агрессивного лечения (аллергических реакций, аутоиммунных и инфекционных заболеваний).

Что назначают в качестве модуляторов иммунитета онкологическим больным:

• Полиоксидоний (таблетки, инъекции, суппозитории) – стимулирует деятельность макрофагов, выводит токсины.
• Глутаксим (инъекции) – стимулирует процессы кроветворения, которые угнетаются после химиотерапии и облучения. Усиливает синтез интерлейкина (для активизации иммунной системы) в лейкоцитах. Интерлейкин вызывает некроз опухолевых клеток, а также усиливает миграцию макрофагов и лейкоцитов.
• Лейкин-ферон (свечи, инъекции) – комплексный препарат, который содержит интерферон, интерлейкин. Усиливает стойкость здоровых клеток к заражению, борется с опухолевыми клетками.
• Иммунофан (инъекции) – действует на Т-клетки иммунитета. Также является гепатопротектором (восстанавливает работу печени). Восстанавливает клеточный и гуморальный (внеклеточный) иммунитет.

Препараты с модулирующим и стимулирующим действием называют новыми средствами для борьбы с раком. Их применение в онкологии позволяет замедлить процесс развития опухоли, снизить вероятность рецидива после операции, продлить жизнь больному человеку.

Фармакологические свойства препарата Глутоксим

Глутоксим (бис-(гамма-L-глутамил)-L-цистинил-бис-глицин динатриевая соль) — иммуностимулирующее средство, оказывает влияние на внутриклеточные процессы тиолового обмена. Механизм действия обусловлен влиянием на редокс-потенциал клеток. Иммуномодулирующее и системное цитопротекторное действие определяется новым уровнем редокс-систем и динамикой фосфорилирования ключевых белков сигналпередающих систем и транскриптационных факторов (NFkB и AP-1) в первую очередь иммунокомпетентных клеток.

Оказывает дифференцированное воздействие на нормальные (стимуляция пролиферации и дифференцировки) и трансформированные (индукция апоптоза) клетки. Обладает высокой тропностью к клеткам центральных органов иммунной системы и системы лимфоидной ткани; усиливает процессы эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза; активирует фагоцитоз (в том числе в условиях иммунодефицитных состояний), способствует восстановлению в периферической крови уровня нейтрофильных гранулоцитов, моноцитов, лимфоцитов и функциональной активности тканевых макрофагов.

Оказывает стимулирующее действие на каскадные механизмы фосфатной модификации основных белков сигналпередающих систем; вызывает инициацию системы цитокинов (в том числе эндогенную продукцию ИЛ-1, ИЛ-6, TNF, IFN, эритропоэтина), воспроизведение эффектов ИЛ-2 посредством индукции экспрессии его рецепторов.
Максимальная концентрация в сыворотке при в/м введении отмечается через 7–10 мин, биодоступность — 90%. Широко распределяется в тканях и органах, максимальное накопление — в печени, почках, органах иммуногенеза и гемопоэза, минимальное — в жировой ткани. Метаболизируется до аминокислот, выделяется почками в виде метаболитов.

Сравнение эффективности Дерината и Глутоксима

У Глутоксима эффективность больше Дерината – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.Например, если терапевтический эффект у Глутоксима более выраженный, то у Дерината даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Глутоксима и Дерината тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.