Ампициллин

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик Ампициллин является представителем полусинтетических пенициллинов, проявляет бактерицидный эффект за счет ингибирования постройки стенки клеток бактерий (клебсиеллы, стрептококки, стафилококки, возбудители сальмонеллеза, пастереллеза). Действующий компонент разрушается ферментом пенициллиназой, устойчив к кислотам. Средство не кумулирует при повторном введении. Средство хорошо всасывается, не разрушается в кислых средах, достигает высоких концентраций в плазме крови.

Активный компонент проникает в ткани и биологические (перитонеальную, плевральную, синовиальную) жидкости организма, через барьер плаценты. При воспалении оболочек мозга вещество обнаруживается внутри. Треть дозы ампициллина метаболизируется в печени, период полувыведения равен 1-1,5 часам. Остатки выводятся с мочой и желчью.

Аналоги

1. Оксациллин – данный антибиотик, так же как и описываемый выше, относится к пенициллиновой группе. Основным преимуществом именно оксациллина состоит в том, что его используют для лечения младенцев, младше 1 месяца и даже для терапии недоношенных детей. Форма выпуска – порошок для приготовления инъекционного раствора.
2. Сультасин – это комбинированный антибактериальный препарат, он состоит из ампициллина и сульбактама. Производится исключительно в вид леофилизата для применения в виде внутривенных или внутримышечных уколов. Допускается лечение детей любых возрастных групп.
3. Стандациллин – имеет практически те же показания к применению и побочные эффекты, что и Апмициллин. Используется в виде внутримышечных и внутривенных уколов.
4. Зетсил и Пенодил – антибиотики на основе Ампициллина. Эти препараты используются так же, как и описываемый, у них одинаковые показания и побочные эффекты – это абсолютные аналог иАмпициллина.

Помимо вышеперечисленных, существует еще немало аналогов Ампициллина. Большинство из них выпускаются исключительно в таблетках и капсулах.

Побочные действия

Препарат Ампициллин хорошо переносится пациентами. Однако, чаще всего при неправильно подобранной или слишком большой дозировке, возможны следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота и диарея. Если подобная симптоматика носит не единичный характер, а только развивается и усугубляется, то об этом обязательно надо уведомить своего лечащего врача.
• Также пристального внимания специалиста заслуживает изменение цвета урины в более темную сторону, пожелтение белков глаз и (или) кожных покровов, любые кровотечения, непрекращающаяся боль в горле и лихорадочные состояния.
• Уже после прекращения терапии препаратом, спустя несколько недель и даже месяцев, наблюдаются такие проявления, как устойчивое кишечное расстройство, обнаруживаться слизь в кале.
• При длительном лечении Ампициллином и, особенно, при неоднократном нарушении схемы лечения, развивается молочница в ротовой полости или вагинальная дрожжевая инфекция. Поэтому, при обнаружении белого налета во рту или творожистых выделений из влагалища необходимо сразу же обратиться к врачу.
• Возможны проявления аллергического характера: крапивница, высыпания на коже, зуд и отечность лица и слизистых оболочек ротовой полости, головокружения и затруднения дыхания.
• Суперинфекция (то есть вторичное инфицирование пациента) развивается, чаще всего, у пациентов, имеющих какие-либо хронические заболевания. Совместно с этим осложнением возникают проблемы с системой кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия и прочие.
• Со стороны нервной системы вероятны такие нежелательные осложнения, как излишняя тревожность, агрессивность и раздражительность, изменения в поведении.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании Ампициллина замечены следующие лекарственные взаимодействия:

• Ампициллин в значительной степени усиливает воздействие других антибиотиков, антикоагулянтов, натрия бензоата.
• Снижает эффективность контрацептивов, применяемых перорально.
• При лечении Ампициллином и Дигоксином, всасывание последнего заметно ухудшается.
• Аллопуринол, используемый совместно с данным антибиотиком, во много раз повышает вероятность кожных высыпаний.
• Если Ампициллин применяется совместно с блокаторами адренорецепторов, то развиваются серьезные анафилактические реакции.

Побочные действия и передозировка

Терапия антибиотиком может сопровождаться проявлением побочных реакций. Инструкция по применению говорит о проявлении следующих:

• аллергия, сыпь на коже, анафилактический шок, дерматит, зуд, ринит, конъюнктивит, дерматоз, крапивница, эритема;
• тошнота, кишечный дисбактериоз, рвота, колит, диарея, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит;
• агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• лихорадка;
• кандидоз влагалища;
• артралгия, эозинофилия, сывороточная болезнь;
• ажитация, агрессивность, судороги, тревожность, депрессия, спутанность сознания;
• нефрит, нефропатия;
• суперинфекция.

Симптомами передозировки средство инструкция называет отравляющее действие на мозг, тошноту, сбой водно-электролитного баланса, рвоту, диарею. Лечение состоит в приеме активированного угля, сорбентов, солевых слабительных, препаратов для поддержания водного и электролитного баланса. Показана симптоматическая терапия, процедура гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые сочетания антибиотика с лекарственными средствами приводят к негативным реакциям. Их эффекты приведены в инструкции по применению:

1. Комбинация средства с Пробенецидом снижает канальцевую секрецию активного компонента, повышает его концентрацию в плазме и приводит к увеличению риска развития токсического действия.
2. Сочетание лекарства с Аллопуринолом сопровождается появлением кожной сыпи.
3. Ампициллин понижает эффективность противозачаточных таблеток на основе эстрогена, повышает активность аминогликозидов, антикоагулянтов, Лидокаина.
4. Понизить абсорбцию средства могут глюкозамин, антациды, пища, слабительные средства, повысить – аскорбиновая кислота.
5. Бактерицидные антибиотики (цефалоспорины, Рифампицин, аминогликозиды, Ванкомицин, Циклосерин, Гентамицин) обладают синергидным действием по отношению к Ампициллину, бактериостатики (линозамиды, макролиды, сульфаниламиды, хлорамценикол, тетрациклины) – антагонистическим.
6. Повысить концентрацию средства в плазме могут диуретики, фенилбутазон, оксифенбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и лекарства, блокирующие канальцевую секрецию.
7. Средство увеличивает токсичность Метотрексата, усиливает абсорбцию Дигоксина.

Особые указания по применению препарата Ампициллин для инъекций

Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин с другими лекарственными средствами. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина.
С осторожностью следует применять при лечении в период беременности, а также у детей, в анамнезе матери которых имеются указания на повышенную чувствительность к пенициллинам. При БА, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.: — инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого); — инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, синусит, эпиглоттит, в стоматологии – абсцесс и гангрена); — инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит); — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эпидидимит, орхит, гонорея и связанный с гонореей уретрит); — инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонелоносительство); — гинекологические инфекции (в т.ч. фебрильный аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, эндо- и параметрит, аднексит); — инфекции кожи и мягких тканей; — перитонит; — сепсис, септический эндокардит; — менингиты; — ревматизм; — рожа; — скарлатина; — гонорея.

Состав и форма выпуска

Ампициллин (Ampicillin) представлен форматом таблеток (капсул), гранулами для приготовления суспензии и порошком для разведения. Их состав и вид упаковки:

Особые указания

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Способ применения

Для взрослых:

Дозировка ампициллина зависит от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя. Препарат вводят в/м и в/в в виде инъекции или кратковременной инфузии. Взрослым: – в/м: разовая доза составляет 500 мг через каждые 4-6 ч, суточная – 2-6 г. – в/в: 500 мг через каждые 4-6 ч, суточная доза составляет 2-6 г. При тяжелых инфекциях 150-300 мг/кг в сутки, разделенные на равные дозы через 4-6 ч в виде кратковременной инфузии. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. Лечение ампициллином следует продолжить не менее 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов. При инфекциях, вызванных гемолитическими стрептококками, лечение следует проводить не менее 10 дней. Способ приготовления: Для в/м введения – к содержимому флакона по 1 г добавляют 4 мл стерильной воды для инъекций. Для в/в введения – к содержимому флакона по 1 г добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций. Продолжительность введения – 5-10 мин. Для интермиттирующей в/в инфузии (не рекомендуется продолжительная инфузия) – приготовленный как это описано выше раствор немедленно разбавляют 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Продолжительность инфузии 30-60 мин.Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым по 0,5 г 4–6 раз в сутки. Детям — 0,1 г/кг/сут (не более 4 г) в 4–6 приемов. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания (7–14 дней и более).

Для детей:

Детям: 50 – 100 мг/кг/сут в/м или в/в. При тяжелых инфекциях – 100-400 мг/кг/сут через 6 ч.

Новорожденным до 7-дневного возраста: 50 мг/кг/сут в/м или в/в, распределенные на равные дозы через 12 ч; при менингите – 75 мг/кг/сут в/в, равными дозами через 8 ч.

Грудным младенцам старше 7-дневного возраста: 75 мг/кг/сут в/мо или в/в через 8 ч; при менингите – 150-200 мг/кг/сут в/в, равными дозами через 6 ч.

У пациентов на гемодиализе, ампициллин вводят после диализа, а при продолжительном артериовенозном гемодиализе – через 6-12 ч. У пациентов на постоянном хроническом амбулаторном диализе – 250 мг через 12 ч.Длительность лечения 7-10 дней

Как принимать Ампициллин

Способ применения и дозировка препарата устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от стадии развития заболевания, места нахождения инфекции и типа бактерии-возбудителя. Как применять Ампициллин при бронхите или заболеваниях ЛОР-органов: разовая доза составляет 250-500 мг, а суточная – 1-3 г для взрослых, но не больше 4 г. Для детей суточная дозировка равна 50-100 мг/кг массы тела, при весе менее 20 кг – 12,5-25 мг/кг. Суточная доза делится на четыре приема.

Чтобы приготовить суспензию, смешайте флакон с порошком с 62 мл дистиллированной воды. Дозировка отмеряется ложкой из комплекта по меткам – нижняя равна 2,5 мл (125 мг), верхняя – вдвое больше. Суспензия запивается водой. Доза для новорожденных до месяца составляет 150 мг/кг массы тела, до года – 100 мг/кг тела, 1-4 лет – 100-150 мг/кг, старше 4 лет – 1-2 г/сутки, разделенные на 4-6 приемов. Курс лечения суспензией составляет 5-10 дней, при хронических процессах – от 2-3 недель до нескольких месяцев. Полученную жидкость нужно употребить в течение восьми дней.

В таблетках

По инструкции таблетки Ампициллин принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Разовой взрослой дозой является 0,5 г, суточной – 2-3 г в 4-6 приемов. Детям положено 100 мг/кг веса. Курс лечения таблетками зависит от тяжести заболевания и эффективности проведения терапии. Минимальный срок приема препарата составляет пять дней, максимальный измеряется несколькими месяцами.

Капсулы

Прием капсул аналогичен таблеткам – их запивают водой за полчаса-час до еды, запрещено разжевывать или повреждать оболочку. Разовой взрослой дозой является 250-500 мг четыре раза/сутки, детской при массе тела до 20 кг – 12,5-25 мг/кг массы тела каждые шесть часов. Взрослая дозировка при необходимости может увеличиваться до 3 г/сутки. При инфекциях желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы принимают по 500 мг 4 раза/сутки, при гонококковом уретрите гинекологи и урологи назначают 3,5 г однократно.

Уколы

Для парентерального использования предназначен Ампициллин в уколах. Его вводят внутримышечно, внутривенно струйно или капельно. Разовой взрослой дозой считается 250-500 мг, суточной – до 1-3 г, при тяжелых инфекциях ее увеличивают до 10 г. Для новорожденных предназначен ввод 100 мг/кг/сутки, другим – 50 мг/кг веса. Суточная доза делится на 4-6 введений с интервалом 4-6 часов. Курс терапии продолжается 7-14 дней. Внутривенно вводить лекарство можно 5-7 дней, внутримышечно – 7-14 суток.

Чтобы получить раствор для внутримышечного ввода, порошок разводят 2 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора, предназначенного для внутривенного введения, 2 г препарата растворяют в 5-10 мл воды либо раствора хлорида натрия и вводят медленно на протяжении 3-5 минут. Если разовая доза превышает 2 г, лекарство вводится капельно со скоростью 6-80 капель/минуту. Для этого доза смешивается с 7,5-15 мл воды или аналогичным количеством раствора глюкозы. Полученная жидкость используется сразу после приготовления.

Передозировка

В редких случаях передозировок, негативному воздействию, в первую очередь, подвергается нервная система. Пациент начинает видеть галлюцинации и у него появляются спазмы. В этих случаях возможны кожные высыпания в виде сыпи, тошнота и понос. В неосложненных случаях показано промывание желудка (при использовании таблетированной формы препарата), прием сорбентов и слабительных препаратов. Если точно установлен факт передозировки и замечены какие-либо из перечисленных симптомов, то обязательно проводится отмена препарата, а также, при крайней необходимости, гемодиализ (процедура внепочечного очищения крови). В случае анафилактического шока, потребуется неотложная помощь

При устранении передозировки Ампициллином особенное внимание уделяется восстановлению нормального водно-электролитического баланса в организме

Форма выпуска

Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт. Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №1, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 250», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 250 мг)Твердые непрозрачные желатиновые капсулы, размер №0, с крышечкой черного цвета и корпусом красного цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMPI 500», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 500 мг)Содержимое капсул – белый или почти белый гранулированный порошок

Показания к применению

• Инфекционные заболевания ЛОР-органов бактериальной природы и дыхательных путей (синуситы, бронхиты, пневмонии, трахеиты и прочие).
• Инфицирования мочевыводящих путей и почек (пиелонефриты, циститы, уретриты).
• Инфицирования желчного пузыря и протоков.
• При беременности – терапевтическое лечение инфекций, вызванных хламидиями.
• Воспалительные процессы шейки матки.
• Поражения кожи, мягких тканей – рожистые проявления, дерматозы и другие.
• Инфекции опорно-двигательного аппарата.
• Поражения желудочно-кишечного тракта.
• Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит).
• Менингит.
• Заражения крови бактериального характера.
• Индивидуальная непереносимость Апициллина и прочих антибиотиков пенициллиновой группы.
• Тяжелые патологические процессы в печени.
• Серьезные дисфункции почек.
• Заболевания ЖКТ, в частности, пищеварительной системы.
• Злокачественные заболевания кровеносной системы.
• Мононуклеоз инфекционной природы.
• Вирус иммунодефицита человека.
• Период выкармливания ребенка грудным молоком.
• Колит, вызванный лечением антибактериальными средствами.
• Младенческий возраст до 1 месяца.

Что такое Ампициллин

Согласно принятой фармакологической классификации, антибиотик Ампициллин входит в группу пенициллинов, отличается широким спектром активности и разрушается пенициллиназой. Действующим веществом состава лекарства является тригидрат ампициллина, который не дает расти клеточной стенке бактерий. Это позволяет использовать препарат в лечении болезней, вызванных патогенными возбудителями.

Состав и форма выпуска

Ампициллин выпускается в четырех форматах: таблетки, капсулы, гранулы для приготовления суспензии и порошок для изготовления раствора для инъекций. Состав и описание лекарств:

Фармакологическое действие

Медикамент антибактериального действия активен в отношении ряда бактерий (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, протеи). Препарат не действует на штаммы микробов, которые образуют фермент пенициллиназу. Антимикробное свойство определяется активным веществом, которое начинает действовать сразу, проникая в ткани и жидкости организма.

Ампициллин – антибиотик или нет

Лекарственное средство является антибиотиком, оказывает антимикробное действие на определенные штаммы микроорганизмов. К ним относятся: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик входит в группу полусинтетических пенициллинов, не дает расти бактериальной клеточной стенке, за счет чего и оказывает бактерицидное действие. Препарат разрушается пенициллиназой, устойчив к воздействию кислот. Попадая внутрь, лекарство быстро всасывается, не разрушается в кислой среде, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер головного мозга, но эта способность увеличивается при воспалении оболочек.

Метаболизм препарата происходит в печени. Медикамент выводится почками за 2-3 часа, в моче создаются его высокие концентрации, но активное вещество не кумулирует. Это помогает применять его долго в больших дозах. Препарат частично выводится желчью, обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, многих тканях организма.

Показания к применению

Основными показаниями для использования препарата являются заболевания, вызванные чувствительными к активному веществу микроорганизмами. К таковым относятся болезни:

• бронхит, абсцесс, пневмония;
• тонзиллит, заболевания ЛОР-органов;
• холецистит, холангит;
• пиелит, цистит, пиелонефрит;
• инфекции желудочно-кишечного тракта, сальмонеллоносительство;
• гинекологические инфекции яичников, поражения кожи и мягких тканей, гонорея;
• перитонит, сепсис, септический эндокардит;
• менингит, аднексит;
• ревматизм, рожа;
• скарлатина, гонорея.

Механизм действия

Антибиотик Ампициллин активной уничтожает такие микроорганизмы, как стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки и другие грамположительные бактерии. Против грамотрицательные микроорганизмов он не менее эффективен – кишечная палочка, сальмонеллы восприимчивы к этому лекарству.

Эффект Ампициллина заключается в разрушающем воздействии на клеточные стенки, в результате которого целостность клеточной мембраны нарушается и это ведет к ее гибели.

Этот лекарственный препарат обладает хорошей впитываемостью и биодоступностью (40%), при этом равномерно распространяется по органам, тканям и всему организму.

Выводится из организма почками (70-80%), в моче обнаруживается этот антибиотик в почти что неизменном виде. Предельный уровень концентрации вещества в крови наступает примерно через 2 час после укола. В организме препарат не накапливается, даже при очень длительном применении.

Остальная часть выводится с желчью, а у женщин, выкармливающих ребенка – с молоком.