Инструкция по применению препарата Бензонал и его аналоги

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, 3 раза в сутки. Режим дозирования индивидуальный и назнача-ется врачом. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение час-тоты или полное прекращение припадков). Курс лечения непрерывный и длитель-ный, не менее 2 лет.

Разовая доза – 100 – 150 – 200 мг; высшая разовая доза 300 мг, высшая суточная до-за – 800 мг.

Для детей 7-10 лет разовая – 50-100 мг, суточная – 150-300 мг; 11-14 лет разо-вая – 100 мг, суточная – 300-400 мг; высшая разовая доза для детей старшего возрас-та – 150 мг; высшая суточная – 450 мг.

Для детей младше 7 лет таблетки с дозировкой 100 мг не используются.

Особенности применения

Беременность и лактация. В связи с проникновением через плацентарный барьер и в грудное молоко не сле-дует применять препарат во время беременности и лактации. На время лечения не-обходимо прекратить кормление грудью.

Для барбитуратов характерен синдром отмены – возобновление или утяжеле-ние приступов при прекращении приема препаратов. При переходе на лечение Бензоналом у больных, ранее принимавших другие барбитураты, возможно нарушение сна, которое устраняется назначением на ночь фенобарбитала (50- 100 мг) или других снотворных лекарственных средств. В настоящее время лечение больных эпилепсией начинают с других противоэпилептических средств (вальпроевая кислота, карбамазепин и др.), имеющих менее выражен-ные побочные эффекты. Бензобарбитал назначают, если эти средства не эф-фективны, чаще в составе комбинированной терапии.

С осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих лекар-ственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зави-симость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, на-рушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барби-туратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять бензобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

Возможно развитие лекарственной зависимости. Слабая барби-туратами, острая или хроническая, напоминает алкогольное опьянение. Сим-птомы включают заторможенность, дискоординацию, затруднения в мышле-нии, плохую память, замедление речи и понимания, нарушение критики, рас- тормаживание сексуальных агрессивных импульсов, сужение диапазона вни-мания, эмоциональную лабильность и заострение основных личностных черт, что в последствии может привести к развитию суицидального поведения. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, тре-бующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бензобарбитал относится к производным барбитуровой кислоты, которая является основой многих снотворных, наркотических и противосудорожных средств. Препа-раты этой группы оказывают анестетические, снотворные, седативные и противосу-дорожные эффекты. Барбитураты связываются с барбитуратными рецепторами. Что в свою очередь потенцирует эффекты ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) и усиливает поток ионов хлора через мембрану нейрона, приводя к ее частичной ги-перполяризации и снижению проницаемости. Так как барбитуратный рецептор рас-положен вблизи рецепторов бензодиазепинов и ГАМК, барбитураты усиливают взаимодействие этих соединений с их рецепторами. Барбитураты вызывают общее угнетение функций центральной нервной системы.

Бензобарбитал – противоэпилептическое средство, практически не оказывает сно-творного действия. Фармакологическое действие обусловлено метаболитом – фено-барбиталом, который усиливает тормозные ГАМК-ергические влияния в централь-ной нервной системе, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикуляр-ной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницае-мость мембран нервных волокон для Na+ (ион натрия), уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема. Бензобарбитал является индуктором микросомальных ферментов печени, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика. В

сасывание: бензобарбитал быстро всасывается в желудке. Максимальная концен-трация в крови достигается через 1-3 часа после приема. Устойчивая концентрация в крови устанавливается на 3 день. Терапевтическая концентрация в плазме крови 15-45 мг/л.

Распределение: связь с белками плазмы – слабая. Равномерно распределяется в различных органах и тканях. Создает высокие концентрации в головном мозге, пе-чени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.

Метаболизм: бензобарбитал в организме быстро метаболизируется микросомаль- ными ферментами печени, высвобождая фенобарбитал, который оказывает противо- эпилептический эффект.

Выведение: период полувыведения (Т 1/2) – 3-4 дня. Выводится почками, как в неиз-мененном виде, так и в виде метаболитов.

Взаимодействие лекарств

Комбинация Бензонала с другими лекарственными средствами приводит к изменению эффективности лекарств:

1. Повышению действия опиоидных обезболивающих, препаратов для наркоза, антипсихотических, анксиолитических, снотворных лекарств, а также трициклических антидепрессивных средств и этилового спирта.
2. Уменьшению результативности парацетамола, противосвертывающих препаратов, антибиотиков тетрациклинового ряда, гризеофульвина, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, ксантинов. А также хинидина, средств из группы сердечных гликозидов, витамина D.
3. Увеличению гематотоксичности лекарств, обладающих миелосупрессивными свойствами.

Побочное действие Бензонала

Нежелательными последствиями употребления лекарства становятся:

• речевые нарушения;
• развитие привыкания;
• синдром “отмены”;
• артериальная гипотония;
• лекарственная зависимость;
• состояние сонливости;
• анемия;
• ненамеренные движения глаз;
• слабость;
• снижение числа тромбоцитов в крови;
• спазм в бронхах;
• головная боль;
• затруднение психических реакций;
• тромбофлебит;
• аллергии;
• изменение координации движений;
• потеря аппетита.

Вероятные побочные эффекты проходят самостоятельно после отмены Бензонала. В некоторых случаях надо уменьшить количество лекарства или употребить кофеин.

О развитии передозировки будут свидетельствовать сонливость и изменение сознания. В тяжелой ситуации возникают:

• тахикардия;
• стойкое понижение артериального давления;
• невыраженность рефлексов;
• аритмия;
• кома.

Терапия таких изменений симптоматическая.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Практически не оказывает снотворного действия.Усиливает тормозные GABA-ергические влияния на ЦНС, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема.Метаболизируется с образованием фенобарбитала, который оказывает противоэпилептический эффект. Связывание с белками плазмы крови слабое. Высокие концентрации обнаруживаются в мозге, печени и почках. Проникает через гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-4 сут. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Фармакологическая характеристика

Оказывая противоэпилептическое влияние, Бензонал, можно сказать, не имеет снотворного действия. Действующая субстанция повышает активность известного тормозного медиатора ЦНС –гамма-аминомасляной кислоты. Дополнительно гасит передачу импульсов от очага эпилепсии, уменьшая мембранную проходимость нервных окончаний для ионов натрия.

После приема таблеток внутрь нужное действие развивается спустя полчаса-час.

• Бензонал является стимулятором ферментативного активирования монооксигеназной печеночной системы. Данной свойство лекарства объясняет возможность его применения при гипербилирубинемии.
• Бензонал легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Плохо соединяется с протеинами плазмы крови. Увеличенное содержание Бензонала отмечают в печени, головном мозге и почках. Действующая субстанция способна проходить гистогематические барьеры, проникать в грудное молоко.
• Следствием метаболизма Бензонала становится высвобождение активного соединения, обеспечивающего ликвидацию приступа эпилепсии. Далее лекарство подвергается окислительному процессу системой цитохрома P450. Выведение Бензонала осуществляется почками, частично – в неизмененном состоянии.