Что лучше принимать: Метоклопрамид или Церукал

Побочные действия

• бессонница, головные боли, головокружение, депрессия с суицидальными мыслями, нарушения зрения;
• oтек языка или гортани;
• тошнота, метеоризм, диарея;
• недержание мочи или частые мочеиспускания;
• миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея (наблюдаются примерно у 0,2% пациентов, получающих Метоклопрамид в дозе oт 30 дo 40 мг в сутки);
• токсическое влияние метоклопрамида на печень.
• замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей;
• неусидчивость(акатизия), проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта;
• лакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция;
• порфирия;
• гипотензия, гипертензия;
• мeтгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.
• единичных случаях:
• бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе;
• сыпь, крапивница;
• нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов из лекарственного препарата;
• кровотечение, непроходимость (любого генеза) и перфорация желудочно-кишечного тракта;
• феохромоцитома (так как Метоклопрамид может вызвать гипертонический криз);
• эпилепсия, болезнь Паркинсона или одновременный прием антихолинергических средств и лекарственных препаратов, вызывающих экстрапирамидные нарушения, из-за риска усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств;
• заболевания ЦНС с депрессией и суицидальными мыслями;
• наследственная непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• глаукома;
• стеноз привратника;
• пролактинзависимые опухоли;
• I триместр беременности и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина).

Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС, содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Как действует метоклопрамид и почему от него много побочных?

Блокируя дофаминовые рецепторы в стенках желудочно-кишечного тракта и мозге, метоклопрамид стимулирует мышечные сокращения в верхнем отделе пищеварительной системы, преимущественно в желудке. За счет этого увеличивается скорость, с которой желудок выводит содержимое в кишечник и опорожняется в естественном направлении, отсюда название «прокинетики» для данной группы лекарств, т.е. ускоряющие естественные движения и сокращения. Благодаря хорошей проникающей способности в мозг, преимуществом метоклопрамида является его высокая эффективность.

Однако из-за блокирования как периферических, так и центральных дофаминовых рецепторов, для метоклопрамида характерны такие побочные эффекты как рассеянность, тревожность, слабость и сонливость, реже экстрапирамидные расстройства (мышечные спазмы, судороги и тики). Наиболее серьезным неблагоприятным эффектом является поздняя дискинезия, которая может возникнуть при длительном применении и проявляться неконтролируемыми движениями конечностей и большим депрессивным расстройством.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с другими препаратами могут проявляться негативные реакции Метоклопрамида. В инструкции по применению говорится о данных комбинациях и последствиях:

1. Антихолинергические средства в сочетании с медикаментом ослабляют эффект друг друга.
2. Комбинация препарата с нейролептиками, фенотиазинами, производными бутирофенона приводит к развитию экстрапирамидных реакций.
3. Метоклопрамид усиливает всасывание этанола, ацетилсалициловой кислоты, Парацетамола, антибиотиков, тетрациклинов.
4. Сочетание средства с медленно растворяющейся формой Дигоксина приводит к сокращению его уровня в сыворотке на треть. Взаимодействия между жидкой или быстрорастворимой лекарственной формой замечено не было.
5. Метоклопрамид ускоряет степень всасывания Зопиклона, Мефлохина, Морфина, Циклоспорина, Циметидина и Мексилетина, уменьшает эффективность Каберголина, Нитрофурантоина и биодоступность Кетопрофена.
6. Препарат проявляет антагонизм в отношении допаминовых рецепторов, поэтому снижает противопарксинсоническое действие Леводопы, повышает ее биодоступность.
7. Внутривенное введение раствора повышает скорость абсорбции Диазепама, его максимальную концентрацию в плазме.
8. Требуется снижение доз Тиопентала или Пропофола при сочетании их с метоклопрамидом.
9. Лекарство усиливает и удлиняет эффекты суксаметония хлорида.
10. Комбинация медикамента с Флувоксамином или Флуоксетином приводит к развитию экстрапирамидных нарушений.

Церукал или Ондансетрон

Ондансетрон имеет схожий механизм действия на организм с себе подобными препаратами, перечисленными уже выше. Он также блокирует рецепторы серотонина на периферии в кишечном тракте и в головном мозге.

Поэтому эффективно предупреждает и останавливает рвоту. Его часто применяют в течение лучевой и химиотерапии против новообразований. В результате его приема происходит замедление сокращений в кишечнике (при многократном повторном приеме).

Дополнительно оказывает успокаивающее действие. И в отличие от других противотревожных средств не понижает работоспособность и не действует на координацию.

Удобно, что его можно принимать вовнутрь перорально или внутримышечно. Прием пищи замедляет всасывание вещества, однако никак не влияет на максимальную концентрацию. Быстро выводится из организма, через 3 часа.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Метоклопрамида содержит информацию, что средство представлено двумя форматами. Их состав и описание:

Характеристика препарата Церукал

Основное действующее вещество – метоклопрамид. Он блокирует рецепторы допамина и серотонина в ЖКТ, благодаря которым пищеварительные органы отправляют сигналы в головной мозг. И такое же блокирующее действие оказывает на хеморецепторы, находящиеся в продолговатом мозге. Имеет следующие показания к применению:

• повышение мышечного тонуса ЖКТ, нижнего сфинктера пищевода;
• учащение кишечной перильстатики;
• ускорение движения пищи;
• стимулирование оттока желчи;
• снижение ДЖВП (дискинезии желчно-выводящих путей);
• устранение икоты и изжоги.

Прекрасно справляется с «раздраженным кишечником», функциональным стенозом привратника. Эффективен при парезе желудка, возникшем как следствие сахарного диабета.

Что лучше — Церукал или Итомед

Итоприд – главное действующее вещество, входящее в состав Итомеда. Его фармакологические средства, которые стимулируют работу ЖКТ. Блокирует дофаминовые рецепторы и имеет яркий выраженный противорвотный эффект. Показания: вздутие живота, изжога, тошнота, рвота, гастралгия.

В составе присутствуют олигосахариды как дополнительные вещества, поэтому его нельзя принимать тем, у кого наблюдается недостаточность лактозы, нарушение всасывания моносахаридов в ЖКТ (глюкозо-галактозная мальабсорбция). В этом случае, лучше подойдет Церукал. Не рекомендован детям до 16 лет, беременным и кормящим женщинам.

Способ применения

Для взрослых:

Лечение Метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка с первых дней терапии можно применять Метоклопрамид в форме инъекций.

Гастроэзофагеальный рефлюкс

Взрослым внутрь, по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, не более 4 раз/сут. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинической картины, но не более 12 недель. Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, Метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки). У пациентов (особенно пожилого возраста), которые очень чувствительны к лечению Метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата дo 5 мг.

Нарушения функции желудка

Внутрь по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, в зависимости от полученных результатов лечения, в течение 2 – 8 недель. Продолжительность терапии определяет врач. У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин., начальная доза Метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Взрослым при рвоте, выраженной тошноте — внутримышечно или внутривенно, по 10 мг (2 мл раствора 5 мг/мл) 1–3 раза в день. Максимальная разовая доза — 20 мг, максимальная суточная доза — 60 мг (для всех путей введения).

Перед рентгенологическим исследованием взрослым внутривенно, по 10–20 мг (за 5–15 мин до начала исследования).

Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале лечения назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2–3 часа.

Для детей:

Таблетки

Детям от 15 лет и старше: с массой тела больше 59 кг внутрь по 10 мг (1 таблетка) метоклопрамида 3 раза/сут, с массой тела 30 – 59 кг внутрь по 5 мг (1/2 таблетки) метоклопрамида 3 раза/сут.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Детям старше 6 лет – по 5 мг 1–3 раза в сутки.

Детям до 6 лет — суточная доза составляет 0,5–1 мг/кг, кратность применения — 1–3 раза в сутки.

Церукал и Метоклопрамид одно и то же или нет?

Метоклопрамид по фармакологическим свойствам относится к блокаторам дофаминовых (D₂) и серотониновых (5-HT₃)  рецепторов. Он повышает тонус желудка и кишечника, ускоряя тем самым его опорожнение, устраняет застой пищи, препятствует рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает противорвотное действие при рвотах различного происхождения. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, что позволяет использовать метоклопрамид при ДЖВП (функциональных расстройствах). Принимает участие в стимуляции секреции пролактина.

Де-Юре Церукал и Метоклопрамид  одинаковые препараты. В своем составе, как было сказано выше, имеют одинаковое действующее вещество, относятся к одной фармакологической группе, имеют одинаковые показания и противопоказания.

Де-факто же Церукал и Метоклопрамид не одно и то же. Церукал является оригинальным препаратом с действующим веществом – метоклопрамида гидрохлорид, на основе которого по истечению патентного срока синтезировали все остальные препараты с таким же действующим веществом. Они называются генериками (Метоклопрамид-Акри, Меломида гидрохлорид и др.). По отзывам пациентов и своему личному опыту скажу, что отличия есть, но их нельзя назвать существенными. Церукал имеет менее выраженные побочные эффекты, чем у генерических метоклопрамидов, а по сравнению с некоторыми метоклопрамидами отечественного производства, даже обладает более сильным лечебным эффектом. Это зависит от того, какую субстанцию для производства лекарства используют, где ее берут и где производят.

В некоторых странах не особое внимание уделяют качеству и нормам производства. Отсюда получается и более дешевая цена за более низкое качество.

Показания к применению Церукала и Метоклопромида

1. Тошноты и рвоты, вызванные:
   • химиотерапией и радиотерапией при онкологии;
   • заболеваниями печени и почек;
   • черепно-мозговыми травмами (ЧМТ);
   • мигренью и мигренозными состояниями;
   • применением различных препаратов (наперстянка, антибиотики, морфин и его производные);
   • беременностью (рвота беременных при токсикозах).
2. Нарушения моторно-эвакуатроной функцией желудка (состояния после операции).
3. Воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстоной кишки (гастрит, рефлюкс-эзофагит, неосложненная язвенная болезнь).
4. Функционалные диспепсии при:
   • дискинезии желчевыводящих путей – ДЖВП;
   • циррозе печени;
   • хронические холецистопанкреатиты; (Читайте статью Диетический стол №5 при заболеваниях печени, желчного пузыря)
   • уремии.
5. Длительные икота и отрыжки.
6. В диагностических целях при фиброгастродуоденоскопии (ФГДС, гастроскопия), рентгенодиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания к применению Церукала и Метоклопрамида

• Аллергические реакции (непереносимость метоклопраимда или вспомогательных веществ, которые входят в состав);
• Острые, неотложные состояния (“Острый живот”): желудочно-кишечные кровотечение, перфорация, непроходимость;
• Подтвержденная или заподозренная феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии);
• Поздняя дискинезия, обусловлена нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе;
• Эпилептические припадка в анамнезе: (большие и малые эпилептические приступы, судорожная готовность);
• Различные экстрапирамидные нарушения, в том числе и Болезнь Паркинсона (нельзя принимать с леводопой);
• Нельзя принимать совместно с препаратами, которые стимулируют допаминовые рецепторы (Бромокриптин, Перголид и т.д) и препаратов, повышающих содержание дофамина (Леводопа);
• Установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;
• Пролактинзависимые опухоли;
• Нельзя принимать препарат деткам до года.

Сравнение безопасности Метоклопрамида и Ондансетрона

Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Метоклопрамида она достаточно схожа с Ондансетроном.

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие.

При оценивании метаболизма у Метоклопрамида, также как и у Ондансетрона мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Метоклопрамида нет никаих рисков при применении, также как и у Ондансетрона.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов.

В прочем как и обратимость последствий от использования Метоклопрамида и Ондансетрона.

Сравнение побочек Метоклопрамида и Ондансетрона

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Метоклопрамида состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Ондансетрона. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Метоклопрамида схоже с Ондансетроном: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Что лучше — Церукал или Латран

Противорвотный препарат в форме таблеток или ампул. Это еще один представитель группы антагонистов серотониновых рецепторов. Подавляет рвоту на уровне нейронов ЦНС, параллельно оказывая такое же действие на периферическую систему.

Достоинство медикамента в том, что, блокируя серотониновые рецепторы, он не оказывает седативного, расслабляющего действия. При его приеме активность не снижается, что делает прием препарата вполне комфортным.

Он отлично зарекомендовал себя при приступах рвоты и тошноты, возникающих из-за радио- или химиотерапии, от симптомов отравления алкоголем. В списке противопоказаний беременность и лактация, а также возраст до 2-х лет.

У него много побочных эффектов в виде нарушения остроты зрения, мигрени, головокружения, сухости слизистой оболочки рта, нарушение пульса, аллергии, жар. Поэтому он уступает Церукалу.

На сегодняшний день  фармпрепарат «Церукал» по отзывам и врачей, и пациентов, считается самым лучшим. Его ускоренное действие дает замечательный эффект. Повышает ценность в сравнении с остальными относительная «экологичность», когда побочные эффекты минимальны.

Несмотря на это принимать его следует только после врачебной консультации. Это же и касается аналогов препарата, некоторые из которых совсем немного уступают оригиналу, а другие больше.

Сравнение эффективности Метоклопрамида и Ондансетрона

Эффективность у Метоклопрамида достотаточно схожа с Ондансетроном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Метоклопрамида более выраженный, то при применении Ондансетрона даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Метоклопрамида и Ондансетрона примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Инструкция по применению Метоклопрамида

Метоклопрамид в таблетках применяют 3-4 раза в день по 5-10 мг, максимально – 20 мг. При сильной тошноте и рвоте препарат вводят внутривенно или внутримышечно, обычно в дозе 10 мг.

Также можно применять Метоклопрамид интраназально, закапывая в каждую ноздрю по 10-20 мг несколько раз в день.

Максимально для любых лекарственных форм Метоклопрамид применяют до 60 мг.

Доза Метоклопрамида детям зависит от возраста. Обычно суточная доза для детей до 6 лет Метоклопрамида в таблетках составляет 0,5-1 мг на 1 кг веса. Препарат принимают до 3 раз в сутки. Метоклопрамид детям старше 6 лет назначают до трех раз в день по 5 мг.

Также Метоклопрамид показан при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

Нежелательно применять Метоклопрамид одновременно:

• С антихолинергическими средствами из-за возможного взаимного ослабления эффектов;
• С нейролептиками, особенно производных бутирофенона и фенотиазинового ряда, из-за повышения риска возникновения экстрапирамидных реакций;
• С флуоксетином и флувоксамином из-за риска развития экстрапирамидных нарушений;
• С медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина.

Также с осторожностью следует применять Метоклопрамид с зопиклоном, мексилетином, каберголином, мефлохином, кетопрофеном, нитрофурантоином, морфином, толтеродином из-за изменения ожидаемого терапевтического эффекта.

Аналоги Церукала (Метоклопрамида) с другими действующими веществами

Наиболее распространенным аналогом Церукала (метоклопрамида) является препарат с действующим веществом домперидон. Домперидон очень близок по фармакологическим свойствам, он также блокирует дофаминовые рецепторы и, соответственно, имеет практически одинаковые показания к применению.

Препараты с действующим веществом – домперидон:

• Домрид Sr;
• Домперидон – Гексал,  – Сандоз и т.д.;
• Мотилиум;
• Мотинорм;
• Моторикс;
• Наусилиум;
• Перидон;
• Мотилак.

Галоперидол в большинстве случаев используется в психиатрической практике для лечения психических нарушений и острых психозов, относится к нейролептикам. Галоперидол также блокирует дофаминовые рецпепторы и, соответсвтенно, обладает выраженным противорвотным действием. Препарат отпускается по рецепту, поэтому в свободной продаже отсутствует.

Препараты с действующим веществом – галоперидол.

• Галоприл
• Сенорм
• Апо-Галоперидол
• Галопер Галоперидол деканоат
• Галоперидол-Акри,( -ПАР -ратиофарм, – Рихтер и т.д.).

Сравнение привыкания у Метоклопрамида и Ондансетрона

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Метоклопрамида достаточно схоже со аналогичными значения у Ондансетрона. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Метоклопрамида значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Ондансетрона.

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т. ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление (АД), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов стимулирует секрецию пролактина, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами), стимулируя секрецию альдостерона (возможна задержка жидкости).