Спиронолактон: инструкция по применению

Способ применения Спиронолактон Сандоз и дозы

Дозу определяют индивидуально, в зависимости от тяжести и степени гиперальдостеронизма.

Первичный гиперальдостеронизм

В случае диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100-400 мг. Пациентам, которым операция не планируется, препарат можно применять как длительную поддерживающую терапию в наименьшей эффективной дозе, которую определяют индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу можно снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случае длительного применения рекомендуется применять в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и применяется в 1 или 2 приема. В случае назначения более высоких доз Спиронолактон Сандоз можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Спиронолактона Сандоз следует корректировать.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na + / K + в моче более 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг / сут.

Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза назначается по 1 или 2 приема, составляет 50-100 мг, ее следует принимать в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжают в течение не менее двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы следует корректировать индивидуально, в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия

Пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с К + или других методов калийзамиснои терапии, препарат следует принимать в дозе 25-100 мг.

Дети

Рекомендованная начальная доза для детей составляет 1 ̶ 3 мг спиронолактона на 1 кг массы тела в 1 или 2 приема ежедневно в течение 5 дней. В случае необходимости применения препарата детям до 3 лет таблетку необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

При условии продолжения лечения дозу следует уменьшать, удерживая достигнутый эффект от препарата.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта.

Следует принимать во внимание имеющиеся печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его выведение.

Спиронолактон Сандоз 100 мг

В связи с высоким содержанием действующего вещества Спиронолактон Сандоз (100 мг) не подходит для лечения детей.

Способ и длительность применения.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Стоимость и аналог

На препарат «Спиронолактон» цена довольно скромная, что радует пациентов. Средняя стоимость медикамента составляет 80-100 рублей. Приобрести лекарственное средство можно в любой аптеке.

Если таблетки не подходят больному ввиду наличия противопоказаний или побочных эффектов, лечащий доктор может поменять их на аналог. Если нет индивидуальной непереносимости активного компонента, то может быть назначен препарат с его наличием, к примеру, «Альдактон», «Веро-Спиронолактон», «Верошпилактон».

Данные лекарства отличаются только вспомогательными веществами. Действующий элемент тот же – спиронолактон, поэтому и терапевтический эффект одинаковый. Они обладают мочегонным, гипотензивным, калийсберегающим действием.

Если имеется аллергия на активный компонент, тогда врач подбирает диуретик с другим составом, но схожим эффектом.

Самостоятельно принимать решение о замене «Спиронолактона» на аналог ни в коем случае нельзя. Отсутствие медицинских знаний может привести к неверному подбору средства, что в свою очередь обернется неэффективностью лечения и развитием серьезных осложнений.

Таким образом, препарат «Спиронолактон» входит в группу мочегонных лекарств. Его часто используют при терапии гипертонии, но только по назначению лечащего доктора, так как медикамент имеет много побочных реакций и противопоказаний.

Побочное действие и передозировка

Зуд может быть побочным эффектом применения Спиронолактона

Если пациенты не соблюдают рекомендуемую врачом норму или имеют повышенную чувствительность к составляющим препарата, то могут возникнуть нежелательные побочные эффекты:

  1. Нервная система: боль в голове, головокружения, сонливость, вялость, атаксия, заторможенность и спутанность сознания
  2. Аллергические проявления: зуд, крапивница, гиперемия, лекарственная лихорадка, сыпь по типу эритемы, аллергический шок и отек Квинке (редко)
  3. Эндокринная система: набухание грудных желез у мужчин (часто), изменение тембра женского голоса, снижение полового влечения, импотенция, дозозависимая аменорея, дисменорея, нарушения менструаций, увеличенный рост волос на теле по мужскому типу, опухоль молочной железы, метроррагия в период климакса
  4. Органы ЖКТ: боль и вздутие в животе, тошнота, рвота, диарея, колики в кишечнике, кровотечения и изъязвления, гастрит, нарушения функции печени (усиление активности трансаминаз)
  5. Обмен веществ: нарушение водно-электролитного баланса (повышение уровня калия, гипонатриемия), рост концентрации мочевины, креатинина, гиперурикемия
  6. Органы кроветворения: снижение количества тромбоцитов в крови, мегалобластоз, агранулоцитоз (редко)
  7. Мочевыделительная система: недостаточность почек в острой форме
  8. Спазмы и боли в мышцах, лихорадка

Передозировка возможна при избыточном либо долгом бесконтрольном употреблении лекарства, что может привести к серьезным нарушениям биологических процессов. При этом наблюдаются следующие симптомы:

  • Головокружение
  • Дегидратация
  • Тошнота
  • Рвота
  • Диарея
  • Высыпания на коже
  • Повышение концентрации мочевины
  • Гиперкальциемия
  • Гиперкалиемия (при гипертензии может быть резкое снижение давления, аритмия, судороги, в крайних случаях – остановка сердца)
  • Гипонатриемия (при этом проявляется сухость во рту, жажда и сонливость)

Характеристика Спиринолактона

Это диуретическое калийсберегающее средство, которое выпускается в виде таблеток. Основной компонент — спиринолактон. Механизм действия медикамента обеспечивается антагонизмом альдостерона (гормона коры надпочечников), который активизирует процесс обратного всасывания ионов натрия в почечные канальцы.

Спиринолактон помогает:

  • удерживать калий;
  • снижать кислотность мочи;
  • усиливать диурез;
  • выводить воду, хлор и натрий;
  • удерживать мочевину в почках.

В результате усиленного выведения мочи из организма возникает кратковременный эффект понижения артериального давления. Максимальное лечебное действие наблюдается через 6 часов после приема таблетки, и длится оно сутки. Мочегонные свойства проявляются через 3-5 дней лечения. Препарат с легкостью проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Перерабатывается лекарство в печени.

Показания к применению:

  • отеки при хронической сердечной недостаточности;
  • синдром Конна;
  • гипомагниемия или гипокалиемия;
  • эссенциальная гипертензия;
  • цирроз печени и нефротический синдром, сопровождающиеся отеками.

К противопоказаниям относят:

  • тяжелую хроническую почечную недостаточность;
  • болезнь Аддисона;
  • анурию;
  • гиперкалиемию;
  • гипонатриемию;
  • период лактации;
  • возраст до 3 лет;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактозы;
  • непереносимость лактазы;
  • чрезмерную чувствительность к составляющим средства.

Осторожность при приеме препарата рекомендуется проявлять в следующих случаях:

  • метаболический ацидоз;
  • диабетическая нефропатия;
  • сахарный диабет при хронической почечной недостаточности;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперкальциемия;
  • пожилой возраст;
  • оперативные вмешательства;
  • осуществление общей и местной анестезии;
  • дисменорея;
  • гинекомастия;
  • атриовентрикулярная блокада.

Спиронолактон принимают для устранения отеков при хронической сердечной недостаточности.

Прием медикамента приводит к развитию следующих побочных эффектов:

  • запор, диарея, нарушение функций печени, рвота, тошнота, гастрит, кишечная колика, боль в животе, кровотечения и изъязвления в ЖКТ;
  • у мужчин — гинекомастия, снижение потенции, нарушение эрекции;
  • у женщин — болезненность молочных желез, гипертрихоз, гирсутизм, огрубение голоса, карцинома молочной железы, метроррагия в климатическом периоде, дисменорея, аменорея;
  • острая почечная недостаточность, повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия;
  • головная боль, летаргия, мышечные спазмы, спутанность сознания, головокружение, заторможенность, сонливость, атаксия;
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз;
  • метаболический гипохлоремический алкалоз или ацидоз;
  • лекарственная лихорадка, зуд, крапивница, алопеция, макулопапулезная и эритематозная сыпь;
  • судороги икроножных мышц, спазмы.

В случае передозировки возникают такие симптомы, как: тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, головокружение, понижение артериального давления, повышение уровня мочевины, аритмия, парестезии, миастения, слабость, сонливость, сухость во рту, жажда, гиперкальциемия, дегидратация.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Спиронолактон

Капсулы твердые желатиновые, №0, белого цвета; содержимое капсул – белая или почти белая с кремовым оттенком цвета смесь порошка и гранул почти без запаха или со слабым специфическим запахом.

1 капс.
спиронолактон 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 260 мг, крахмал кукурузный – 85 мг, магния стеарат – 5 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка и корпус титана диоксид, желатин медицинский.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками. Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками. При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов. При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови. При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину. При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Показание к применению «Спиронолактона»

Спиронолактон применяется как в комбинации с основным лечением, так и в виде монотерапии. Назначается при заболеваниях:

  • Отечность на фоне сердечной недостаточности
  • Снижение калия в крови — гипокалиемия
  • Первичная гипертензия — хронически высокое артериальное давление
  • Заболевание надпочечников, ведущее к повышению артериального давления из-за увеличения концентрации альдостерона — первичный гиперальдостеронизм
  • Вторичный гиперальдостеранизм при заболевании печени, сопровождающееся отечностью ног.

Также препарат может назначаться во II и III триместрах беременности на фоне сильных отеков. Узнайте больше о отеках в статье: Отечность ног у беременных.

Спиронолактон применяется при симптомах поликистоза яичников:

  • Нерегулярный менструальный цикл
  • Повышенный рост волос на теле
  • Увеличение объема талии
  • Бесплодие
  • Воспалительные процессы кожи — акне.

Препарат может быть выписан для профилактики гипокалиемии, если в дополнении назначено лечение салуретиками (мочегонные средства). Также назначается пациентам, получающим препараты: дигоксин, когликон, дигитоксин и другие сердечные гликозиды.

Дозировка и способ применения

Согласно инструкции по применению Спиронолактон принимают внутрь. Стандартные терапевтические схемы соответствуют выявленной патологии:

  1. Идиопатический гиперальдостеронизм: 100–400 мг в сутки;
  2. Гипертоническая болезнь: 50–100 мг однократно каждые 24 часа, по показаниям дозу можно увеличить до 200 мг постепенно увеличивая дозировку (не чаще 1 раза в 2 недели). Терапевтический эффект наблюдается через 15 дней после начала лечения;
  3. Отечный синдром вызванный сердечной недостаточностью с хроническим течением: 100–200 мг каждые 24 часа за 2–3 приема параллельно с петлевыми или тиазидными диуретиками в течение 5 дней в качестве основного лечения. Суточная доза для поддерживающей терапии подбирается согласно индивидуальным показателям и анамнезу больного: min – 25 мг, max – 200 мг;
  4. Отеки, возникшие на фоне нефротического синдрома (когда отличные методы лечения оказались неэффективными): 100–200 мг;
  5. Отеки, возникшие в результате цирроза печени: когда соотношение ионов калия и натрия более 1: 100 мг каждые 24 часа, когда меньше 1: 200-400 мг. Суточная доза для поддерживающей терапии подбирается согласно индивидуальным показателям и анамнезу больного;
  6. Гипокалиемия и гипомагниемия, возникшие на фоне приема других диуретиков: 25–100 мг каждые 24 часа однократно или за несколько приемов. Если медикаментозное восполнения недостатка калия и магния является неэффективным, возможно повышение суточной дозы Спиронолактона до максимальной – 400 мг;
  7. Острый гиперальдостеронизм и гипокалиемия: 300–400 мг каждые 24 часа за 2–3 приема. По достижении желаемого эффекта нужно постепенно снижать суточную дозу препарата до поддерживающей – 25 мг.

Для лечения детей необходим индивидуальный расчет дозировки в соответствии с весом пациента: по 1–3,3 мг/кг каждые 24 часа однократно или за несколько (до 4-х) приемов. Через 5 дней после начала терапии суточную дозу нужно скорректировать в соответствии с показаниями (возможно трехкратное увеличение дозировки по необходимости).

Спиронолактон используют для диагностики гиперальдостеронизма следующим образом:

  • Прием максимально допустимой дозы (400 мг в сутки за несколько приемов) не менее 3–4 недель. В случаях, когда симптомы гипокалемии и гипертонической болезни сохраняются, можно предположить развитие первичного гиперальдостеронизма.
  • Прием максимально допустимой дозы (400 мг в сутки за несколько приемов) в течение 96 часов. После чего оценить показатели калия в организме: если на фоне приема препарата концентрация калия увеличилась, а после отмены вернулась к начальным низким показателям, можно предположить развитие первичного гиперальдостеронизма.

Если диагноз первичный гиперальдостеронизм подтверждается дополнительными методами диагностики, лечение назначают в соответствии с индивидуальными показателями:

  • В случае необходимости радикального лечения — 100–400 мг в сутки однократно или за несколько (до 4-х) приемов на весь период подготовки к операции;
  • При консервативном лечении – поддерживающую дозу препарата, рассчитанную персонально.

Показания к применению

От чего помогает? Спиронолактон применяется для лечения следующих заболеваний:

  • гиперальдостеронизм;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • эссенциальная гипертензия (применяется Спиронолактон в составе комбинированной терапии);
  • вторичный гиперальдостеронизм, вызванный циррозом печени, при котором развиваются отеки, асцит и нефротический синдром;
  • гипомагниемия и гипокалиемия (применяется лекарство в качестве вспомогательного средства при проведении терапии диуретиками);
  • отечный синдром, причиной которого является хроническая сердечная недостаточность (в данном случае применяется лекарство как монотерапия или в комбинации с другими препаратами).

Инструкция

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией).

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками.

Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения.

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Режим дозирования

Внутрь. Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения спиронолактона в дозе 25 мг следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки» или «капсулы» в дозировке 25 мг.

Эссенциальная гипертензия

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Идиопатический гиперальдостеронизм

Препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия

Препарат назначают в дозе 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема; при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия и/или гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат СПИРОНОЛАКТОН следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству. Если хирургическое вмешательство не показано, то препарат СПИРОНОЛАКТОН применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности

Ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей

Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1,0-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Применение у пожилых пациентов

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.

Аналоги препарата

У лекарственного препарата «Спиронолактон» имеется три аналога:

«Верошпирон»

Gedeon Richter. ВенгрияЦена от 50 руб до 70 руб.

Препарат, способствующий выводу лишней воды, но сберегающий калий. В состав входят тальк, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный крахмал.

Плюсы

  • Быстродействующий
  • Недорогой
  • Мало противопоказаний

Минусы

  • Сложный в приеме
  • Возможно появление аллергии.

«Верошпилактон»

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», РоссияЦена от 80 руб до 300 руб.

Эффективный мочегонный препарат, обладает калийсберегающим эффектом.

Плюсы

  • Эффективный
  • Мягкое действие

Минусы

  • Неудобная дозировка
  • Может вызвать аллергию.

Как принимать утром или вечером?

Несомненно принимать Верошпирон необходимо утром. Прежде всего, это удобно. Если выпить мочегонный препарат в вечерние часы или на ночь, то придется всю ночь вставать в туалет, что скажется на качестве сна.

Также известно, что Верошпирон (спиронолактон) являются антагонистами альдостерона (подавляют его действие), максимальная концентрация которого приходится на утренние часы, а минимальная – в ночное время. Поэтому лечебный эффект будет более выражен при приеме в утренние часы.

Сколько раз в день необходимо принимать?

Официальная инструкция к препарату говорит что суточную дозу спиронолактона (верошпирона) можно принимать в один или два приема. Если разделить на два приема, то все равно первый прием должен быть утром, а второй – не позднее 18-00.

Аналоги

Производится широкий ассортимент лекарств со схожим терапевтическим эффектом, а также дженерики оригинального препарата, которые отличаются низкой стоимостью. Такой выбор позволяет подобрать препарат в случае непереносимости отдельных компонентов Спиронолактона.

Аналоги Спиронолактона:

  • Верошпилактон — калийсберегающее мочегонное средство, содержащее 25 мг, применяется только в составе комплексного лечения.
  • Верошпирон — отличается более мягким воздействием.
  • Эспиро — разработан специально для пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, обладает мощным терапевтическим эффектом, вплоть до предотвращения летальных исходов на фоне болезни.

Не стоит подбирать препарат самостоятельно, обязательна консультация специалиста.

Подробное описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, Tmax после очередного утреннего приема — 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), Cmax которого определяется через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и ХСН T1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T1/2 — 13–24 ч.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спиронолактону; болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение спиронолактона во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии). Увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС.

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Дозировка «Спиронолактона»

В каждом случае дозировка устанавливается в индивидуальном порядке, она рассчитывается в соответствии с гормональным статусом пациента и степени нарушения водно-солевого обмена.

Стандартная доза для взрослого человека: до 200 мг в сутки, назначающаяся в несколько приемов или в один. В некоторых случаях назначают до 400 мг.

При назначении препарата детям, расчет проводят исходя из веса ребенка – 3 мг/кг в сутки, суточная доза может назначаться единично или разбиваться на два приема.

В среднем курс лечения составляет около 20 дней, по необходимости может быть повторен, спустя 10 дней.

Аналоги

Препарат Верошпирон является аналогом Спиронолактона.

Спиронолактон имеет всего несколько аналогов, которые схожи по механизму воздействия.

Некоторые из них являются его дженериками, а другие имеют иной состав и могут использоваться в случае наличия противопоказаний к его приему. Подбирать аналогичный препарат должен строго лечащий врач.

Используемые аналоги:

  • Верошпирон – действие мягче, чем у оригинального лекарства, легко переносится и практически не имеет побочных эффектов
  • Верошпилактон – калийсберегающий мочегонный препарат, производимый в дозировке 25 мг, подходит только для применения в составе комбинированной терапии
  • Эспиро – аналог, обладающий более сильным действием, используется при тяжелой сердечной недостаточности, так как помогает предотвратить случаи смерти
  • Альдактон
  • Веро-Спиронолактон

Таким образом, препарат Спиронолактон позволяет добиться длительного мочегонного эффекта вкупе со слабым антигипертензивным действием. Для определения нужной дозировки и продолжительности курса лечения необходимо обратиться к специалисту, так как при употреблении избыточного количества препарата могут проявиться нежелательные побочные эффекты.

Что такое препарат Спиронолактон?

Оно также обладает антиандрогенными свойствами, что означает, что спиронолактон иногда назначают для лечения связанных с гормонами состояний у женщин, например таких, как наличие прыщей. Он также используется трансгендерами для снижения уровня мужского гормона тестостерона.

Антиандрогенные свойства спиронолактона также делают его потенциально эффективным средством для лечения некоторых видов выпадения волос, в частности андрогенной алопеции.

Андрогенная алопеция, более известная как облысение по мужскому типу, тесно связана с гормонами. Вопреки распространенному мнению, виновником потери волос у мужчин является не тестостерон. Вместо этого заставляет мужчин лысеть связанный с ним гормон – дигидротестостерон (ДГТ).

При приеме внутрь таблеток спиронолактона, снижается уровень гормона тестостерона, что в свою очередь приводит к эффекту снижения ДГТ и прекращению выпадения волос. Но пероральный метод приема спиронолактона для лечения выпадения волос определенно не рекомендуется!

Вместо этого спиронолактон при выпадении волос наносится местно, на кожу головы, и для этого нужна его форма в виде крема или геля, например крем S5 или Maxogen-S. Таким образом, препарат действует только локально, и вы избегаете неприятных побочных эффектов, связанных с низким уровнем тестостерона.

Побочные действия Спиронолактона

Помимо способности помогать таблетки могут стать причиной неприятных явлений:

  1. В пищеварительной системе способны спровоцировать развитие тошноты, рвотных позывов, сильных болей в животе, язвенных образований и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, гастрита, кишечных колик, расстройства стула.
  2. В ЦНС: некоторые пациенты жаловались на летаргию, головокружения, приступы головной боли, беспричинный упадок сил и сонливость, замедленность мышления и нарушение моторики.
  3. В метаболических процессах: Спиронолактон провоцировал накопление мочевой кислоты в крови, гиперкреатининемию, сбой водно-солевого обмена, развитие гипохлоремического метаболического ацидоза и алкалоза.
  4. В кроветворных органах Спиронолактон стал причиной агранулоцитоза, понижения тромбоцитного уровня и мегалобластоза.
  5. В эндокринных органах: длительное применение препарата провоцировали гинекомастию, у мужчин вызывал проблемы с эрекцией, у женщин – дисменорею, метроррагию после наступления климакса, аменорею, грубость голоса, карциному молочных желез.
  6. Аллергические проявления: чаще всего прием Спиронолактона сопровождался высыпаниями, сильным зудом, крапивницей, приступами лекарственной лихорадки.
  7. Прочие: болезненные ощущения и судорожные поражения мышечной ткани.

Как правило, побочные эффекты проходят в течение нескольких дней приема лекарства. Но если пациент замечает их усиление, рекомендуется срочно обратиться за квалифицированной помощью к специалисту.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации