Метоклопрамид: инструкция по применению

Терапевтические свойства

От чего «Метоклопрамид» дает терапевтический эффект? Лекарство обладает противорвотными свойствами, стимулирует перистальтику путей пищеварения, снимает симптомы тошноты и икоты. Действие медикамента основано на остановке функционирования допаминовых и серотониновых рецепторов, увеличении предела хеморецепторов.

Врачи дают отзывы, что активный компонент замедляет расслабление гладких мышц желудка, провоцируемое допамином. Таблетки «Метоклопрамид», от чего быстрее освобождается желудок, расслабляют его, повышают активность тонкого кишечника. Благодаря увеличению давления на сфинктер снижается выброс желудочных масс в просвет пищевода.

Препарат ускоряет образование пролактина, увеличивает количество альдостерона, что приводит к задержке жидкости.

Показания к применениюпрепарата Метоклопрамид

Рвота и тошнота, обусловленные наркозом, лучевой терапией, эметогенной химиотерапией, заболеваниями печени и почек, черепно-мозговой травмой, мигренью, препаратами наперстянки, антибиотиками, морфином, рвота беременных; нарушения моторно-эвакуаторной функции желудка при пептической язве, диабетическом парезе желудка, его послеоперационной атонии, в том числе после резекции желудка, гастритах; гастроэзофагеальный рефлюкс; функциональная диспепсия, диспепсия при циррозе печени, холецистопатии, хроническом панкреатите, уремии; икота и отрыжка независимо от вида основного заболевания; при проведении гастроскопии, дуоденального зондирования, рентгендиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с другими препаратами могут проявляться негативные реакции Метоклопрамида. В инструкции по применению говорится о данных комбинациях и последствиях:

1. Антихолинергические средства в сочетании с медикаментом ослабляют эффект друг друга.
2. Комбинация препарата с нейролептиками, фенотиазинами, производными бутирофенона приводит к развитию экстрапирамидных реакций.
3. Метоклопрамид усиливает всасывание этанола, ацетилсалициловой кислоты, Парацетамола, антибиотиков, тетрациклинов.
4. Сочетание средства с медленно растворяющейся формой Дигоксина приводит к сокращению его уровня в сыворотке на треть. Взаимодействия между жидкой или быстрорастворимой лекарственной формой замечено не было.
5. Метоклопрамид ускоряет степень всасывания Зопиклона, Мефлохина, Морфина, Циклоспорина, Циметидина и Мексилетина, уменьшает эффективность Каберголина, Нитрофурантоина и биодоступность Кетопрофена.
6. Препарат проявляет антагонизм в отношении допаминовых рецепторов, поэтому снижает противопарксинсоническое действие Леводопы, повышает ее биодоступность.
7. Внутривенное введение раствора повышает скорость абсорбции Диазепама, его максимальную концентрацию в плазме.
8. Требуется снижение доз Тиопентала или Пропофола при сочетании их с метоклопрамидом.
9. Лекарство усиливает и удлиняет эффекты суксаметония хлорида.
10. Комбинация медикамента с Флувоксамином или Флуоксетином приводит к развитию экстрапирамидных нарушений.

Побочные действия

• бессонница, головные боли, головокружение, депрессия с суицидальными мыслями, нарушения зрения;
• oтек языка или гортани;
• тошнота, метеоризм, диарея;
• недержание мочи или частые мочеиспускания;
• миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея (наблюдаются примерно у 0,2% пациентов, получающих Метоклопрамид в дозе oт 30 дo 40 мг в сутки);
• токсическое влияние метоклопрамида на печень.

• замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей;
• неусидчивость(акатизия), проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта;
• лакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция;
• порфирия;
• гипотензия, гипертензия;
• мeтгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.
• единичных случаях:
• бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе;
• сыпь, крапивница;
• нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида.

Способ применения

Для взрослых:

Лечение Метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка с первых дней терапии можно применять Метоклопрамид в форме инъекций. Гастроэзофагеальный рефлюкс Взрослым внутрь, по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, не более 4 раз/сут. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинической картины, но не более 12 недель. Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, Метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки). У пациентов (особенно пожилого возраста), которые очень чувствительны к лечению Метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата дo 5 мг. Нарушения функции желудка Внутрь по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, в зависимости от полученных результатов лечения, в течение 2 – 8 недель. Продолжительность терапии определяет врач. У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин., начальная доза Метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияВзрослым при рвоте, выраженной тошноте — внутримышечно или внутривенно, по 10 мг (2 мл раствора 5 мг/мл) 1–3 раза в день. Максимальная разовая доза — 20 мг, максимальная суточная доза — 60 мг (для всех путей введения).Перед рентгенологическим исследованием взрослым внутривенно, по 10–20 мг (за 5–15 мин до начала исследования).Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале лечения назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2–3 часа.

Для детей:

ТаблеткиДетям от 15 лет и старше: с массой тела больше 59 кг внутрь по 10 мг (1 таблетка) метоклопрамида 3 раза/сут, с массой тела 30 – 59 кг внутрь по 5 мг (1/2 таблетки) метоклопрамида 3 раза/сут.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияДетям старше 6 лет –– по 5 мг 1–3 раза в сутки.Детям до 6 лет — суточная доза составляет 0,5–1 мг/кг, кратность применения — 1–3 раза в сутки.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• эпилепсии;
• непроходимости кишечника;
• феохромоцитома;
• перфорации кишечных и желудочных стенок;
• глаукоме;
• стенозировании желудочного привратника;
• болезни Паркинсона;
• индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу препарата «Метоклопрамид», от чего может появиться аллергия;
• экстрапирамидные патологии;
• внутренние кровотечения из ЖКТ;
• кровотечения в пищеварительной системе;
• бронхиальная астма;
• пролактинзависимые новообразования;
• рвота при лечении нейролептиками у пациенток с онкологией молочной железы.

Медикамент не назначают после проведенных оперативных вмешательств больным с анастомозом пилоропластикой кишечника.

Фармакологические свойства препарата Метоклопрамид

Специфический блокатор допаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Не оказывает М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действие; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1–3 мин после в/в введения, 10–15 мин — после в/м введения, 20–40 мин — после приема внутрь. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин. Биодоступность — около 5%. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 4–6 ч, при ХПН он увеличивается до 14 ч. С мочой в течение 24–72 ч экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома

Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью используется в детском и пожилом возрасте, при болезни Парксинсона, бронхиальной астме, почечной или печеночной недостаточности, артериальной гипертензии. По инструкции, противопоказаниями к применению средства являются:

• гиперчувствительность к компонентам состава;
• сочетание с антихолинергическими средствами, м-холиноблокаторами;
• перфорация пищеварительного тракта;
• лактация, беременность;
• тризм;
• механическая непроходимость кишечника;
• гипертонический криз, гипотония;
• av-блокада;
• сульфагемоглобинемия;
• феохромоцитома;
• глаукома;
• опистотонус;
• пролактинзависимые опухоли;
• эпилепсия;
• послеоперационный период вмешательства на желудочно-кишечном тракте, пилоропластики, анастомоза кишечника.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов из лекарственного препарата;
• кровотечение, непроходимость (любого генеза) и перфорация желудочно-кишечного тракта;
• феохромоцитома (так как Метоклопрамид может вызвать гипертонический криз);
• эпилепсия, болезнь Паркинсона или одновременный прием антихолинергических средств и лекарственных препаратов, вызывающих экстрапирамидные нарушения, из-за риска усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств;
• заболевания ЦНС с депрессией и суицидальными мыслями;
• наследственная непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• глаукома;
• стеноз привратника;
• пролактинзависимые опухоли;
• I триместр беременности и период лактации.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Метоклопрамида содержит информацию, что средство представлено двумя форматами. Их состав и описание: