Тенофовир

Терапевтическое действие

Это пролекарство, которое превращается в свою активную форму с терапевтическим эффектом внутри организма. После введения действующий компонент превращается в тенофовир, представляющий собой аналог нуклеотида. После этого происходит преобразование химического соединения в дифосфатную форму, способную обрывать генетическую цепочку и нарушать вирусную репликацию. Метаболизм в окончательную форму происходит за счет ферментных внутриклеточных веществ. В случае вируса иммунодефицита и возбудителя гепатита B происходит обрывание цепи дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Тенофовир и коронавирус

Как и другие противовирусные медикаменты, действующие на РНК-вирусы, Тенофовир экспериментально применяется при коронавирусной инфекции. Предполагается, что механизм действия также может понизить вирусную нагрузку при заражении коронавирусом, однако точных данных об эффективности пока нет. Многие специалисты не считают этот медикамент эффективным в терапии коронавируса, поскольку ферменты разных вирусов достаточно специфичные. На данный момент решение о применении такого лекарства может принять только врач в условиях стационара.

Состав, форма выпуска, сроки и условия хранения

Тенофовир выпускается в таблетках овальной формы, покрытых пленочной оболочкой голубого цвета. На срезе двояковыпуклая таблетка данного антиретровирусного препарата белого цвета, может присутствовать небольшой голубой оттенок. 1 таблетка содержит 300 мг действующего компонента – фумаратной соли тенофовира дизопроксила.

Из вспомогательных веществ в составе находится лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал, магния стеарат.

В составе пленочной оболочки находится целый комплекс веществ, которые обеспечивают целостность структуры таблетки: к ним относится титана диоксид, тальк, поливиниловый спирт, лецитин, полиэтиленгликоль, алюминиевый лак для закрепления.

Таблетки отпускаются в аптеках по 30 и 60 штук в полимерной банке, упакованные затем в картонную пачку. Вместе с препаратом обязательно прилагается инструкция по применению.

Хранить Тенофовир нужно при температуре не более 25 градусов, держать в месте, которое является недосягаемым для детей.

Срок годности антиретровирусного препарата составляет 2 года, после его истечения упаковку необходимо утилизировать.

Способ применения и дозировка

Таблетку препарата целесообразно употреблять в одно время с приемом пищи, так как еда повышает доступность действующего компонента для клеток. Дозировка, рекомендованная для приема в соответствии с инструкцией по применению – 300 мг однократно в сутки.

Противопоказания и передозировка

Лекарственное средство нельзя назначать для лечения инфекции при:

• повышенной чувствительности больного к одному из составляющих препарата;
• массы тела ниже 35 кг;
• почечной недостаточности, при которой больному требуется гемодиализ.

Препарат противопоказан для назначения женщинам в период кормления грудью, а также детям до 12 лет. В промежутке с 12 до 18 лет при наличии почечной недостаточности Тенофовир также не назначается ввиду отсутствия рекомендаций по поводу дозировок.

При возникновении передозировки пациент обязательно должен находиться под пристальным наблюдением специалистов в медицинском учреждении до стабилизации состояния и полной элиминации препарата из организма. По показаниям (в зависимости от клинической картины) назначается симптоматическая и дезинтоксикационная терапия. Излишки тенофовира при передозировке эффективно удаляются из организма путем проведения гемодиализа.

Применение при беременности и лактации

Результаты клинических испытаний на женщинах в период вынашивания говорят о том, что врожденные аномалии развития и другие тератогенные, эмбриотоксические воздействия на плод от приема Тенофовира не обнаружены, поэтому при необходимости он может быть включен в схему лечения. Риск для плода в этом случае минимальный.

Применение в детском возрасте

Ограничено ввиду недостаточности данных. При необходимости, когда польза от препарата превышает возможные негативные последствия, Тенофовир можно применять у детей с 12 лет с весом более 35 кг при отсутствии патологий со стороны почек.

Применение в пожилом возрасте

Нет достоверных и проверенных данных о применении препарата у пациентов старше 65 лет. В пожилом возрасте нередко встречаются нарушения функции почек, а большая часть средства выводится именно с мочой.

Другие сопутствующие патологии также могут повлиять на метаболизм и скорость выведения метаболитов лекарства, поэтому возрастным пациентам нужно назначать Тенофовир предельно осторожно, периодически контролируя функцию почек путем сдачи анализов мочи.

Меры предосторожности

Прежде чем принимать тенофовир, сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас аллергия на него; или если у вас есть какие-либо другие аллергии. Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите с вашим фармацевт для получения более подробной информации.

Перед использованием этого лекарства, сообщите своему врачу или фармацевту свою историю болезни, особенно о: проблемах с почками, проблемах с печенью (таких как гепатит С, цирроз), проблем с костями (таких как заболевания костей, потеря костной ткани / остеопороз, слабые / сломанные кости), заболевание поджелудочной железы (панкреатит), употребление алкоголя.

Этот препарат может вызвать у вас головокружение. Алкоголь или марихуана (конопля) могут вызвать у вас головокружение. Не садитесь за руль, не используйте технику и не делайте ничего, что требует бдительности, пока вы не сможете сделать это безопасно. Лимит алкогольных напитков. Поговорите со своим врачом, если вы используете марихуану (каннабис).

Также ограничьте употребление алкоголя, потому что это может увеличить риск проблем с печенью и панкреатитом.

Перед операцией расскажите своему врачу или стоматологу обо всех продуктах, которые вы используете (включая рецептурные, безрецептурные и растительные продукты).

Во время беременности этот препарат следует использовать только тогда, когда это необходимо. Лечение может снизить риск передачи ВИЧ-инфекции вашему ребенку, и тенофовир может быть частью этого лечения. Обсудите риски и преимущества с вашим врачом.

Это лекарство переходит в грудное молоко. Проконсультируйтесь с врачом перед кормлением грудью. Если у вас ВИЧ-инфекция, не кормите грудью, потому что грудное молоко может передавать ВИЧ.

Особые указания

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир- при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами. Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил. Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов. При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипоурикемией, протеинурией, нормогликемической глюкозурией- в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями- в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.

Фармакологические свойства

Тенофовир, инструкция к которому предоставлена ниже, является активным компонентом, оказывающим непосредственное влияние на вирус. Поступая в кровь пациента, лекарство расщепляется и образует эффективный метаболит – дифосфат Тенофовира.

Химическое соединение внедряется в ДНК вируса иммунодефицита человека, конкурируя с основными строительным белками ВИЧ (α-, β- и γ- полимеразы вируса). Способность патогена к репликации полноценных вирионов угнетается, благодаря чему состояние пациента постепенно стабилизируется.

Важно понимать, что полностью вылечить ВИЧ-инфекцию при помощи Тенофовира не удастся. Заболевание все еще остается неизлечимым

Но своевременное лечение позволяет предотвратить развитие осложнений. В частности, болезнь не переходит в стадию синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИДа).

Вирусная нагрузка в значительной мере снижается. Это позволяет пациентам вернуться к полноценной жизни, не опасаясь за здоровье близких. Риск перинатальной или парентеральной передачи устраняется, ВИЧ-инфицированные больные могут планировать детей.

В случае необходимости приема Тенофовира, инструкцию по применению необходимо изучить в первую очередь

Важно учесть, что препарат относится к сильнодействующим, и принимать его без рекомендаций лечащего врача нельзя.

Инструкция для Тенофовира

Проглатывать таблетку целиком во время питания. Лекарственную терапию с конкретной схемой подбирает только опытный специалист после проведения необходимых обследований и оценки рисков. Если пациент уже получал терапию подобного типа, обязательно проводится исключение устойчивости вируса к препарату и изучение анамнеза. Дозировка может быть индивидуальной. Врач одновременно подбирает другие медикаменты.

Способы применения

• Взрослые пациенты с ВИЧ-инфекцией, хронической формой гепатита B: триста миллиграммов в день. Длительность терапии подбирается врачом.
• Ребенок старше двенадцати лет с вирусом иммунодефицита первого типа и весом более тридцати пяти килограммов: триста миллиграммов в день.
• Ребенок старше двенадцати лет с вирусом гепатита B и весом более тридцати пяти килограммов: триста миллиграммов в день.

Дополнительные сведения

Возможно применение во время вынашивания ребенка под контролем врача. Исследования не показали возможного негативного влияния средства на развивающийся организм. Не использовать во время кормления грудью.

В случае случайной передозировки нужно сразу обратиться к лечащему врачу. Может возникнуть токсический эффект. В этом случае проводится терапия.

Любые медикаменты совместно с Тенофовиром можно принимать только с одобрения лечащего врача. Также нужно ознакомиться с официальной инструкцией, где указаны все недопустимые и нежелательные медикаментозные взаимодействия.

Следует понимать, что на фоне применения средства редко возникают опасные побочные реакции. Возможен синдром восстановления иммунитета, при котором часто бессимптомно развиваются инфекции.

Важно контролировать состояние больного. В полной инструкции описаны все варианты отдельных осложнений лечения.

Лекарственная терапия не исключает необходимости использования защиты для предотвращения риска заражения других людей.

Не всегда удается добиться нулевой вирусной нагрузки.

Возможно поражение почечной ткани на фоне лекарственной терапии Тенофовиром. В связи с этим врач должен периодически контролировать почечную функцию по лабораторным показателям и другим обследованиям. Особый контроль состояния требуется в случае, если больной уже страдает от нарушения функций почек. Не следует применять с другими средствами, способными вызвать поражение почечной ткани.

Возможно негативное воздействие действующего компонента на кости. Следует периодически контролировать их состояние и обращаться к врачу при любых жалобах.

Важно перед лечением проверить состояние печени и во время приема таблеток контролировать функции органа. Редко развиваются осложнения со стороны этого органа.

Следует проводить оценку здоровья пациента на предмет других осложнений, включая лактоацидоз, перераспределение жировой ткани и некротизирование костей. Во время лекарственной терапии врач проводит обследования.

Особое внимание уделяется больным из группы риска, включая детей, пожилых людей и пациентов с нарушением деятельности почек.

Возьмите, как указано

Тенофовир используется для длительного лечения ВИЧ-инфекции. Хроническая инфекция вируса гепатита B, как правило, требует длительного лечения. Там могут быть очень серьезные последствия для здоровья, если не принимать этот препарат, как именно ваш врач говорит вам.

Если вы останавливаетесь, не пропустите дозы, или не принимать его по графику: Для того, чтобы сохранить свой ВИЧ под контролем, вам нужно определенное количество тенофовир в вашем теле все время. Если прекратить прием тенофовира, не пропустите дозы, или не принимать его на регулярной основе , количество лекарства в ваших изменениях тела. Отсутствующие несколько доз достаточно , чтобы позволить ВИЧ , чтобы стать устойчивым к этому препарату. Это может привести к серьезным инфекциям и проблемам со здоровьем.

Для того чтобы контролировать свой гепатит B инфекции, лечение необходимо принимать регулярно. Недостающие многократные дозы можно уменьшить, насколько хорошо работает наркотика.

Берем препарат в то же время каждый день увеличивает вашу способность держать как ВИЧ и гепатит С под контролем.

Если вы пропустите дозы: Если вы забыли принять дозу, примите его , как только вы помните. Если это всего за несколько часов до следующей дозы, ждать , чтобы принять одну дозу в обычное время.

Взять хотя бы одну дозу за один раз. Никогда не пытайтесь догнать, взяв две дозы сразу. Это может привести к возникновению опасных побочных эффектов, таких как повреждение почек.

Как сказать , если работает препарат: Если вы используете этот препарат для ВИЧ, ваш врач проверит Ваш подсчет CD4 , чтобы определить, работает препарат. CD4 – клетки лейкоциты , которые борются с инфекцией. Повышенный уровень CD4 клеток является признаком того, что работает препарат.

Аналогичные препараты

Фармакологические свойства препарата «Тенофовир» позволяют считать его одним из наиболее сильных противовирусных лекарственных средств, которое способно встроиться в ДНК вируса и нарушить её синтез.

Несмотря на высокую эффективность препарата, в некоторых случаях требуется произвести замену Тенофовира на аналоги, которые способны оказывать такое же противовирусное действие, но несколько отличаться от Тенофовира по своим характеристикам.

Чаще всего в качестве аналогов используют:

• Тенофовир Канон,
• Тенофовир ВМ,
• Тенофовир ТЛ,
• Виреад,
• Тенофлек.

Их действие может проявиться уже в первые дни приёма препаратов, но несмотря на это, необходимо пройти полный курс лечения.

Чтобы произошло полное уничтожение вируса после перестройки его генома, должно пройти некоторое время. В качестве именно такого вещества выступает тенофовир в составе препарата «Виреад», производимого китайской компанией Mylan.

Ещё одним аналогом является комплексный препарат «Вирадай» с содержанием сразу трёх антиретровирусных веществ (тенофовира дизопроксилафурмат, эмтрицитабин и эфавиренз), воздействуя на вирус иммунодефицита человека с помощью фермента транскриптазы. Каждый из этих препаратов ослабляет и изменяет структуру вируса, что в итоге приводит к его гибели.

Побочные действия

Действие препарата проявляется в следующем:

1. Со стороны нервной системы – может появиться головная боль, головокружение, депрессивное состояние.
2. Реакция ЖКТ – наступление диареи и приступов тошноты, часто переходящих в рвоту, болезненных ощущений в животе, метеоризма, вздутия кишечника, воспаления поджелудочной железы, повышенной активности амилазы.
3. На гипатобилиарной системе препарат способен отразится повышением активности ферментов печени, её жировой дистрофией, гепатитом.
4. Со стороны иммунной системы побочные эффекты могут проявиться в виде ангионевротического отёка или аллергии.
5. В дыхательной системе также могут произойти изменения, больные способны почувствовать затруднённое дыхание и одышку.
6. Под влиянием Тенофовира может нарушиться равновесие в обменных процессах с развитием гипокалиемии, лактатацидоза или гипофосфатемии.
7. Со стороны мочевыделительной системы может произойти нарушение основных функций почек, вплоть до состояния острой почечной недостаточности, развиться нефрит, некроз почечных канальцев в острой форме, повышение креатинина в крови и многое другое.
8. В костно-мышечной системе обычно возникает мышечная слабость, миопатия, чувство боли в костях и их переломы.
9. Дерматологическая реакция может проявиться сыпью.

Помимо всего прочего, больные при приёме препарата могут почувствовать ухудшение общего состояния в виде повышенной утомляемости, астении, слабости, бессонницы и повышения температуры. Такие изменения самочувствия длятся в среднем в течение нескольких недель, после чего состояние нормализуется.

Побочные эффекты

Все нежелательные реакции целесообразно делить по системам и тканям организма, а также по частоте встречаемости.

1. Желудочно-кишечный тракт: часто наблюдается диарея, тошнота и рвота, метеоризм и боли в животе.
2. Нервная система: часто пациенты отмечают головокружение, приступообразные головные боли.
3. Кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень часто наблюдаются высыпания на коже, реже – отек глубоких слоев тканей.
4. Гепатобилиарная система: часто в лабораторных анализах можно увидеть повышение в биохимии крови уровня трансаминаз печени, редко – гепатит и жировую дистрофию органа.
5. Мочевыделительная система: нечасто диагностируется повышение уровня креатинина в биохимическом анализе крови, редко – острое нарушение функции почек, почечная недостаточность, патологии канальцевого аппарата, воспаления почек различного генеза. Изредка у пациентов диагностируют несахарный диабет, связанный с поражением канальцевого аппарата почек.
6. Обмен веществ: часто снижается уровень фосфатов, у части больных в крови отмечается гипокалиемия. В редких случаях может возникать лактатацидоз.
7. Скелетная мускулатура, соединительная ткань: иногда пациенты жалуются на мышечную слабость, в редких случаях возникает остеомаляция и миопатия.
8. Общие изменения самочувствия: часто можно увидеть астенический синдром, усталость.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент не проводилось клинических испытаний лекарства на предмет влияния его на концентрацию внимания у больных. При появлении нежелательных эффектов, таких, как головокружение или головная боль, следует избегать управления автомобилем во избежание дорожных происшествий. Это относится и к задачам, требующим повышенного внимания.

Побочные эффекты

После применения препарата Тенофовир-тл (tenofovirum-tl) могут возникнуть следующие побочные эффекты:

1. Повышенная утомляемость: у некоторых пациентов отмечается повышенная утомляемость после начала приема препарата. Это может проявляться в виде быстрой утомляемости, сонливости и общей слабости. Если эти симптомы не исчезают или становятся неприятными, необходимо проконсультироваться с врачом.

2. Нарушения пищеварения: у некоторых пациентов могут возникнуть проблемы с пищеварением после начала приема препарата. Это может проявляться в виде тошноты, рвоты, диареи или болей в животе. Если эти симптомы сохраняются или усиливаются, рекомендуется обратиться к врачу.

3. Изменения в состоянии кожи и волос: у некоторых пациентов может произойти изменение состояния кожи и волос после начала приема препарата. Это может быть выражено в виде сухости, зуда, высыпаний, волосы могут стать ломкими или выпадать. Если эти изменения оказывают значительное негативное воздействие на качество жизни, необходимо проконсультироваться с врачом.

4. Нарушения функции почек: у некоторых пациентов может наблюдаться нарушение функции почек после начала приема препарата. Это может проявляться в виде учащенного мочеиспускания, отеков, повышенной жажды или болей в пояснице. Если возникают подобные симптомы, необходимо незамедлительно обратиться к врачу для проведения дополнительных исследований и коррекции терапии.

В случае возникновения любых побочных эффектов, не указанных в инструкции по применению, рекомендуется незамедлительно проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Побочные эффекты

Могут возникнуть головокружение, диарея, головная боль или проблемы со сном. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом врачу или фармацевту.

Помните, что ваш врач прописал вам это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, использующие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

По мере того, как ваша иммунная система укрепляется, она может начать бороться с инфекциями, которые у вас уже были, что может привести к появлению симптомов заболевания. Вы также можете иметь симптомы, если ваша иммунная система становится сверхактивной. Эта реакция может произойти в любое время (вскоре после начала лечения ВИЧ или спустя много месяцев). Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо серьезные симптомы, включая: необъяснимую потерю веса, сильную усталость, мышечные боли / слабость, которые не проходят, головные боли, которые являются сильными или не проходят, боль в суставах, онемение / покалывание руки / ноги / руки / ноги, изменения зрения, признаки инфекции (такие как лихорадка, озноб, опухшие лимфатические узлы, проблемы с дыханием, кашель, незаживающие раны кожи), признаки сверхактивной щитовидной железы (такие как раздражительность, нервозность, непереносимость тепла, быстрое / стучащее / нерегулярное сердцебиение, выпученные глаза, необычный рост шеи / щитовидной железы, известный как зоб), признаки определенной нервной проблемы, известной как синдром Гийена-Барре (например, проблемы с дыханием / глотанием / движением глаз, опущенное лицо, паралич, проблемы с речью).

Немедленно сообщите своему врачу, если произойдет какое-либо из этих маловероятных, но серьезных побочных эффектов: изменения психики / настроения (такие как депрессия, беспокойство, спутанность сознания).

Немедленно сообщите своему врачу, если какие-либо из этих редких, но серьезных признаков проблем с почками (например, изменение количества мочи), необычная жажда.

Редко этот препарат может вызвать серьезные (иногда смертельные) проблемы с печенью и кровью (лактоацидоз). Немедленно сообщите своему врачу, если у вас появятся симптомы проблем с печенью (такие как тошнота / рвота, которая не прекращается, потеря аппетита, боль в животе / животе, пожелтение глаз / кожи, темная моча) или лактоацидоз (такой как глубокий / быстрый дыхание, сонливость, тошнота / рвота, необычная слабость).

Тенофовир может увеличить риск потери костной массы. Обсудите с врачом риски и преимущества лечения, а также возможное использование кальция и витамина D для уменьшения этого побочного эффекта. Если у вас есть риск потери костной массы, ваш врач может контролировать минеральную плотность вашей кости. Немедленно сообщите своему врачу, если произойдет любое из следующих серьезных побочных эффектов: боль в костях, легко перелом костей.

Тенофовир обычно может вызвать сыпь, которая обычно не является серьезной. Тем не менее, вы не сможете отличить это от редкой сыпи, которая может быть признаком серьезной реакции. Поэтому, если у вас появилась сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

Очень серьезная аллергическая реакция на этот препарат встречается редко.Тем не менее, немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / припухлость (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, проблемы с дыханием.

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

Место хранения

Хранить при комнатной температуре от света и влаги. Не хранить в ванной. Держите все лекарства в недоступном для детей и домашних животных.

Не смывайте лекарства в унитаз и не выливайте их в канализацию, если это не предписано. Правильно откажитесь от этого продукта, когда он истек или больше не нужен. Проконсультируйтесь с вашим фармацевтом или местной компанией по утилизации отходов.