Энтекавир (бараклюд)

Приобретение препарата энтекавир

Нередко пациенты спрашивают о том, где купить Энтекавир. Как уже упоминалось, на текущий момент лучшим вариантом остаются оригинальные индийские препараты, содержащие это действующее вещество. Цена на Энтекавир зависит от конкретного лекарства, но, в среднем, не слишком высока. Нужно учитывать, что на стоимость повышается в зависимости от сложности доставки, поэтому в отдельных регионах она различается.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Энтекавир-СЗ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 65 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 120.5 мг, кросповидон Коллидон CL – 8 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон) – 5 мг, магния стеарат – 1 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай II 85G34069 розовый – 6 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 2.64 мг, титана диоксид Е171 – 1.2054 мг, тальк – 1.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0.741 мг, лецитин соевый Е322 – 0.21 мг, краситель железа оксид (II) желтый Е172 – 0.0006 мг, краситель железа оксид (II) красный Е172 – 0.003 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 130 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 241 мг, кросповидон (Коллидон CL) – 16 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон) – 10 мг, магния стеарат – 2 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай II 85G34278 розовый – 12 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 5.28 мг, титана диоксид Е171 – 2.4012 мг, тальк – 2.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1.482 мг, лецитин соевый Е322 – 0.42 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) – 0.0156 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0.0012 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Показания для применения энтекавира

Препараты с энтекавиром применяются в следующих случаях:

• Хронический гепатит В в активной форме;
• У пациентов с выраженным вирусологическим репликацией гепатита В;
• У пациентов с уровнем ALT (аланинаминотрансферазы) и HBV DNA (вирусная ДНК гепатита В) выше нормы, при отсутствии цирроза печени;
• У пациентов с комбинированной инфекцией гепатита В и ВИЧ;
• У пациентов с устойчивым гепатитом В, не реагирующим на терапию инъекционными препаратами;
• У пациентов, перенесших трансплантацию печени и нуждающихся в профилактике рецидива гепатита В;
• У пациентов с гепатитом В, сопровождающимся декомпенсацией функции печени;
• У пациентов с гепатитом В, сопровождающимся развитием гепатоцеллюлярной карциномы.

Применение энтекавира должно осуществляться только по назначению врача и под его контролем.

Диагностика вирусных заболеваний

Вирусный гепатит можно купировать или полностью вылечить (в зависимости от типа вируса), поэтому важно своевременно выявить болезнь и приступить к лечению. Особенность гепатита в том, что болезнь может развиваться бессимптомно.

Но существуют определенные признаки, указывающие на проблемы печени, а именно:

· Быстрая утомляемость.

· Тяжесть в правом боку.

· Желтизна кожных покровов и глазных белков, появляется кожный зуд.

· Темнеет моча.

· Отсутствует аппетит, периодически накатывает тошнота.

Поэтому при появлении одного из симптомов, стоит пройти обследование. Диагностика предусматривает следующие методы – лабораторный (HBS и HCV) и биохимический анализ крови, и мочи. УЗИ внутренних органов, в некоторых случаях может понадобиться биопсия клеток печени. Течение вирусного гепатита может усложняться при наличии ВИЧ или СПИД, поэтому обязательно берут кровь для проведения анализа на антитела.

Принцип действия препарата

Энтекавир – лекарство, обладающее мощным противовирусным действием, напрямую влияющее на вирус гепатита B. При этом оно не оказывает практически никакого воздействия на белки человеческого организма, чем выгодно отличается от многих других противовирусных препаратов.

Энтекавир избирательно влияет на полимеразу – фермент, участвующий в процессе репликации ДНК ВГB. Это приводит к тому, что способность вируса к размножению эффективно подавляется. Лекарство затрагивает следующие процессы, связанные с активностью полимеразы гепатовируса:

• Прайминг – создание праймера, базового сегмента цепочки вируса.
• Обратная транскрипция негативной нити из прегеномной иРНК.
• Синтез позитивной нити ДНК вируса гепатита B.

Полное излечение от ВГB пока и невозможно, но при использовании данного препарата вирус перестает проявлять активность и более не наносит вреда печени. Но принимать лекарство надо достаточно часто, и поэтому цена на Энтекавир тоже очень важна. Наиболее удобным вариантом являются оригинальные индийские препараты.

Побочные действия

Энтекавир – лекарство, которое имеет разнообразную направленность побочного воздействия, поэтому необходимо соблюдать дозировку и не повышать ее самостоятельно.

Препарат может воздействовать на метаболизм и стать причиной появления лактацидоза – опасного осложнения, которое характеризуется учащенным дыханием, нарушениями сна, депрессивными состояниями, болями в мышцах и за грудиной. Кроме этого, появляется сердечно-сосудистая недостаточность, которая часто усугубляется тяжелым ацидозом. У пациента падает масса тела, появляется одышка и мышечная слабость. При несвоевременном обращении к врачу за помощью лактацидоз может приобрести другие симптомы: рвоту, боль в животе, арефлексию. Чаще всего этот побочный эффект развивается у пациентов с декомпенсированным поражением печени.

Лечение лактацидоза должен проводить врач, при этом описание терапии этого заболевания схоже с лечением диабетического кетоацидоза: внутривенно вводят инсулин, бикарбонат натрия и метиленовый синий. Также проводят симптоматическую терапию для избавления от болей, слабости в мышцах, назначают антидепрессанты и успокоительные.

Инсулин

Энтекавир может негативно воздействовать и на кожный покров, став причиной сыпи и выпадения волос. Также возможно угнетение центральной нервной системы, выражающееся в головных болях, головокружении, нарушениях сна и быстрой утомляемости. Проблемы с пищеварительной системой отражаются на нарушении пищеварения, рвоте, тошноте и необычно высокой активности трансаминаз.

При неправильном приеме страдает иммунная система из-за анафилактоидной реакции – повышенной чувствительности, схожей с аллергией, но имеющей неиммунологический механизм.

В ходе лабораторных исследований выяснилось, что женщины и лица с повышенной массой тела более подвержены появлению побочных эффектов. Также при длительном приеме нуклеозидных препаратов и при увеличении печени риск появления негативных реакций выше. А в случае патологий почек необходима коррекция дозировки.

Энтекавир является одним из самых эффективных лекарств для борьбы с острым или хроническим гепатитом В. В силу сочетания сильнодействующих активных компонентов у препарата есть ряд ограничений и немалый список побочных эффектов. Их можно минимизировать, но для этого необходимо находиться под постоянным контролем врача и соблюдать все предписанные указания. Также нельзя забывать и о самоконтроле в лечении патологий печени: нужно соблюдать диету, вести здоровый образ жизни и поддерживать иммунитет.

Показания, дозировка и принцип применения

Лекарство предназначено для взрослых пациентов с гепатитом B, который сопровождается компенсированным или декомпенсированным поражением (циррозом) печени. Для лечения других видов заболеваний железы это лекарство не подходит.

Суточная норма колеблется в пределах 0,5-1 мг, в зависимости от стадии болезни, веса тела и некоторых других факторов. Обычно при компенсированном поражении печени дозировка – 0,5 мг, а на стадии декомпенсации норму увеличивают до 1 мг.

Частоту приема определяет исключительно лечащий врач, выбирать ее самостоятельно строго не рекомендуется. Нужно помнить: хотя Энтекавир и не воздействует на синтез ДНК в клетках человека, нежелательно повышать его концентрацию в организме выше рекомендуемого уровня.

Принимается лекарственное средство внутрь, по одной таблетке. Рекомендуется запивать лекарство водой. Желательно чтобы после предыдущего приема пищи прошло не менее 2 часов, и хотя бы столько же оставалось до следующего приема. Стоит отметить: в препарате Бараклюд инструкция указывает те же принципы приема лекарства. Показания к применению, дозировка и частота использования у этих средств одинаковы.

Противопоказания

Аллергическая реакция

Кроме этого, людям с аллергией на элементы в составе препарата нельзя пить средство. По этой причине рекомендуется пройти медицинское обследование перед приемом препарата на выявление аллергической реакции к определенным веществам. Если факт повышенной чувствительности выяснился уже во время приема, то необходимо обратиться к врачу, который может снизить дозу препарата, отменить его прием или назначить заменитель Энтекавира.

Беременным и кормящим женщинам использовать препарат не рекомендуется, поскольку риски для развития плода или ребенка неизвестны в силу недостаточности лабораторных исследований. Тем не менее врач может одобрить применение Энтекавира беременной женщиной, но только если польза полностью покрывает потенциальный вред. В период грудного вскармливания не рекомендуется принимать препарат, однако при необходимости можно перевести ребенка на искусственные смеси на время лечения кормящей матери.

Фармакокинетика

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл, соответственно, при приеме в дозе 1 мг.

При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченого 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции энтекавира.

Взаимодействие энтекавира с другими препаратами

При применении энтекавира может возникнуть взаимодействие с некоторыми другими препаратами. Ниже приведены основные группы лекарственных средств, с которыми может возникнуть взаимодействие:

• Препараты, усиливающие действие энтекавира: при одновременном применении этих препаратов может усиливаться терапевтический эффект энтекавира. В таких случаях может потребоваться корректировка дозы энтекавира.
• Препараты, снижающие действие энтекавира: некоторые препараты могут снижать терапевтическое действие энтекавира. При одновременном применении таких препаратов может потребоваться увеличение дозы энтекавира.
• Препараты, взаимодействующие с энтекавиром: некоторые препараты могут взаимодействовать с энтекавиром, что может привести к изменению его фармакокинетических свойств. При одновременном применении таких препаратов может потребоваться контроль за концентрацией энтекавира в организме.

Перед началом приема энтекавира необходимо проконсультироваться с врачом и сообщить ему о всех принимаемых лекарственных средствах, включая те, которые доступны без рецепта.

Не рекомендуется самостоятельно изменять дозировку энтекавира или прекращать его прием без указания врача.

Какие препараты с энтекавиром (entecavir) существуют?

На рынке существуют различные препараты с энтекавиром (entecavir), в том числе Entekor, Baraclude, Tenefovir, Zeffix и др.

Какая дозировка препаратов с энтекавиром (entecavir)?

Дозировка препаратов с энтекавиром (entecavir) может варьироваться в зависимости от показаний и состояния пациента. Обычно рекомендуется принимать одну таблетку в день.

Какие показания для применения препаратов с энтекавиром (entecavir)?

Препараты с энтекавиром (entecavir) применяются для лечения хронического гепатита В у взрослых и детей старше 2 лет.

Как долго нужно принимать препараты с энтекавиром (entecavir)?

Длительность лечения препаратами с энтекавиром (entecavir) зависит от состояния пациента и рекомендаций врача. Обычно лечение продолжается в течение нескольких лет.

Могут ли препараты с энтекавиром (entecavir) вызывать побочные эффекты?

Да, препараты с энтекавиром (entecavir) могут вызывать различные побочные эффекты, включая головную боль, тошноту, усталость, повышенную активность ферментов печени и др. Если у вас возникли побочные эффекты, обратитесь к врачу.

Можно ли принимать препараты с энтекавиром (entecavir) во время беременности?

Препараты с энтекавиром (entecavir) могут назначаться во время беременности только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача.

Как принимать препараты с энтекавиром?

Дозировка и способ применения препаратов с энтекавиром зависят от конкретного препарата и рекомендаций врача. Обычно препараты принимаются внутрь один раз в день.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении препаратов с энтекавиром?

Побочные эффекты препаратов с энтекавиром могут включать головную боль, усталость, тошноту, рвоту, диарею, повышение уровня ферментов печени и другие.

Как долго нужно принимать препараты с энтекавиром?

Длительность приема препаратов с энтекавиром зависит от индивидуальных особенностей пациента и рекомендаций врача. Лечение может продолжаться несколько месяцев или даже годов.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов, в т.ч. энтекавиром, в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента. Симптомы, которые могут указывать на развитие лактацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость.

Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтверждения лактацидоза следует прекратить лечение препаратом.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Следует учитывать, что при применении энтекавира у пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для подобного применения.

Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности, у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью. Также эти пациенты более подвержены риску развития лактацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность печеночных ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови). Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудин-резистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости. Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Побочные эффекты и противопоказания к применению

Хотя высокая эффективность препарата давно доказана, в инструкции к Энтекавир есть ряд моментов, на которые стоит обратить внимание. Запрещено использовать данное лекарство при повышенной чувствительности к одному или нескольким его компонентам

Еще нельзя выписывать препараты, содержащие Энтекавир, детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При использовании описываемого лекарственного средства возможны следующие побочные эффекты:

• Головные боли, головокружения. Иногда сопровождается нарушениями режима сна и отдыха – повышенная сонливость либо бессонница.
• Нарушения работы ЖКТ: несварение желудка, диарея, тошнота и рвота.
• Сыпь и покраснение кожи.
• Аллергические реакции на препарат.
• Лактацидоз.

При декомпенсированной стадии цирроза печени побочные эффекты проявляются чаще и с большей силой, особенно лактацидоз. В редких случаях наблюдается почечная недостаточность. Нужно запомнить, что Entecavir выводятся из организма через почки, из-за чего при их заболеваниях не разрешается применять данный препарат. В ряде случаев прием лекарства позволяется, но исключительно под наблюдением лечащего врача.

Отдельно надо упомянуть влияние Энтекавира на беременность и грудное вскармливание. До сих пор не было проведено соответствующих исследований. Врачи не рекомендуют применять это лекарство в данные периоды. Единственное исключение: отказ от препарата нанесет матери (и, потенциально, ребенку) больший вред, чем его использование.

Редко бывали ситуации, когда прекращение приема Энтекавира приводило к обострению заболевания. Рекомендуется провести соответствующую диагностику, прежде чем отказываться от лекарства, и в первое время постоянно находиться под наблюдением врача, во избежание рецидивов заболевания. При ухудшении состояния пациента прием Энтекавира необходимо возобновить.