Амоксициллин

Применение препарата Азитро сандоз

Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней или по 500 мг в 1-й день и потом со 2-го по 5-й день — по 250 мг.

При неосложненном уретрите/цервиците дозирование для взрослых составляет 1 г в виде одноразовой оральной дозы.

При осложненном, длительно текущем уретрите/цервиците хламидийной этиологии (Chlamidia trachomatis) — по 1 г 3-кратно с интервалом в 7 дней (1–7–14). Курсовая доза — 3 г.Дети: 1 раз в сутки по 10 мг/кг массы тела на протяжении 3–5 дней, начиная с одноразовой дозы 10 мг/кг в 1-й день, затем — в дозе 5 мг/кг следующие 4 дня согласно приведенной таблице.

Азитромицин 100 мг/5 мл:

Масса тела, кг
3-дневная терапия
5-дневная терапия
1–3-й день
(10 мг/кг/сут)
1-й день
(10 мг/кг/сут)
2–5-й день
(5 мг/кг/сут)
10 5 мл 5 мл 2,5 мл
12 6 мл 6 мл 3 мл

Азитромицин 200 мг/5 мл:

Масса тела, кг
3-дневная терапия
5-дневная терапия
1–3-й день
(10 мг/кг/сут)
1-й день
(10 мг/кг/сут)
2–5-й день
(5 мг/кг/сут)
10 2,5 мл 2,5 мл 1,25 мл
12 3 мл 3 мл 1,5 мл
14 3,5 мл 3,5 мл 1,75 мл
16 4 мл 4 мл 2 мл
17–25 5 мл 5 мл 2,5 мл
26–35 7,5 мл 7,5 мл 3,75 мл
36–45 10 мл 10 мл 5 мл
45 12,5 мл 12,5 мл 6,25 мл

Исключением является дозирование с целью лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes: доказана эффективность азитромицина при лечении фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, когда его вводили детям в однократной дозе 10 мг/кг массы тела или 20 мг/кг массы тела на протяжении 3 дней при максимальной суточной дозе 500 мг.

Для приготовления 20 мл суспензии (100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл) необходимо:

  • тщательно встряхнуть сухой порошок во флаконе;
  • открыть крышку флакона и поместить адаптер в горлышко флакона;
  • набрать в шприц (объемом 10 мл с разметкой по 0,25 мл) 10 мл питьевой воды;
  • поместить кончик шприца в адаптер;
  • добавить из шприца 10 мл воды во флакон с порошком.

Несколько раз хорошо встряхнуть до получения однородной суспензии. Чтобы отмерить необходимое количество суспензии с помощью шприца, необходимо встряхнуть флакон, поместить кончик шприца в адаптер, перевернуть флакон кверху дном, набрать необходимое количество суспензии в шприц, перевернуть флакон в правильное положение, убрать шприц и закрыть флакон крышкой.

Вкусовые ощущения после приема суспензии можно улучшить, если запить ее фруктовым соком. Суспензию можно принимать одновременно с пищей. В случае если прием одной дозы препарата был пропущен, следующую дозу следует принять как можно раньше, а в последующем принимать с перерывами в 24 ч.

Инструкция по применению

Для достижения наилучшего эффекта и безопасности при использовании препаратов Sandoz, GmbH, рекомендуется следовать инструкции по применению:

  1. Перед началом использования препарата внимательно прочитайте информацию на упаковке.
  2. Следуйте указаниям дозировки, представленным в инструкции и/или указанным врачом.
  3. Принимайте препарат в соответствии с указаниями, предпочтительно в одно и то же время каждый день.
  4. При необходимости разделите дозу препарата на несколько приемов в течение дня.
  5. Не превышайте рекомендуемую дозу без консультации с врачом.
  6. Препараты Sandoz, GmbH могут приниматься независимо от приема пищи. Однако, в некоторых случаях врач может рекомендовать принимать препараты вместе с пищей или после ее приема. В этом случае следуйте инструкциям врача.
  7. Продолжайте принимать препарат до завершения курса или в соответствии с рекомендациями врача.
  8. Если у вас возникли какие-либо побочные эффекты или вы не чувствуете улучшения состояния, обратитесь к врачу.
  9. Храните препараты в недоступном для детей месте при температуре, указанной на упаковке.

При возникновении любых вопросов или непонимания инструкции, обратитесь к врачу или фармацевту для получения дополнительной информации и рекомендаций.

Фармакологические свойства препарата Азитро сандоз

Фармакодинамика. Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Оказывает бактерицидное действие на S. pyogenes, S. pneumoniae и H. influenzae, но выявляет бактериостатическое действие относительно стафилококков и большинства аэробных грамотрицательных бактерий.

Активен относительно таких микроорганизмов:

  • аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А)), Corynebacterium diphteriae;
  • аэробных грамотрицательных бактерий — Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mu1tocida;
  • анаэробных бактерий — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • активен относительно внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urealyticum.

Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами относительно Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентные S. aureus (MRSA).

Азитромицин менее активный по сравнению с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков, чувствительных к эритромицину.

Фармакокинетика. Быстро абсорбируется в ЖКТ, что обусловлено его стойкостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет около 37%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2–3 ч после приема препарата в дозе 500 мг.

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Скапливается внутриклеточно, за счет чего концентрация препарата в тканях почти в 10–50 раз превышает концентрацию в плазме крови. Это связано с низкой степенью связывания азитромицина с белками плазмы крови.

Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Сохраняется бактерицидная концентрация азитромицина в месте воспаления на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в два этапа: от 8 до 24 ч после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 ч; и в интервале 24–72 ч — 41 ч, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки. 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой.

Состав

Амоксициллин Сандоз содержит 574 мг или 1148 мг amoxicillin trihydrate, что эквивалентно 500 мг и 1000 мг amoxicillinum (действующего вещества) соответственно. Также в таблетках имеется несколько дополнительных компонентов:

  • Химическая комбинация кислоты стеариновой и магниевой соли, нерастворимая в воде, представляет собой белые кристаллы. Применяется в качестве гасителя пены и стабилизатора. Необходима для обеспечения однородной массы без посторонних включений и комков.
  • Поливинилпирролидон с разной степенью полимеризации для твердых лекарственных форм – дезинтоксикатор.
  • Натриевая соль угольной кислоты придает вязкость, выступает в роли загустителя, обладает хорошим олиофобным эффектом.
  • Целлюлоза в мелких кристаллах аналогична натуральной клетчатке, удерживает влагу и форму таблеток, не вступая в реакцию с ферментами лекарственных средств.
  • Пищевой краситель титановый диоксид добавляется в оболочку для отбеливания.
  • Гипромеллоза обеспечивает смазку, делает пленку твердой.

Формы выпуска

Средняя цена: 130 руб

Амоксициллин Сандоз выпускается в форме светлых или бледно-желтых продолговатых таблеток, покрытых тонкой пленкой. С обеих выпуклых сторон имеется разделительная полоса. На разломе оттенок светлый, без вкраплений. Упаковка – блистеры фольгированные алюминиевые или контейнер (пластиковый, металлический для клиник) с плоской крышкой.

В одну пластину входит 6-12 таблеток по 500 мг или 100 мг, банка содержит 1000 или 9000 единиц по 500 мг. В картонной коробке имеется инструкция, ½ блистера или контейнер. Пачка белая, с красной широкой полосой по нижнему правому углу и обозначением S. Препарат не имеет запаха, при разломе слегка отдает горечью, поэтому рекомендуется пить целиком.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин Сандоз®

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

1 таб.
амоксициллин 1 г
амоксициллина тригидрата 1.148 г,

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

1 таб.
амоксициллин 500 мг
амоксициллина тригидрат 574 мг,

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (100) – коробки картонные. 12 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные. 1000 шт. – контейнеры пластиковые.

Описание

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки от почти белого до светло-желтого цвета с риской со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Особые группы пациентов

Возраст

Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых.

У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения.

Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

Пол

После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.

Печеночная недостаточность

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

Особые указания по применению препарата Азитро сандоз

Азитро сандоз не предназначен для лечения тяжелых инфекций, когда необходимо быстро обеспечить высокую концентрацию антибиотика в крови. Препарат не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.

При применении макролидных антибиотиков были сообщения о возможности возникновения псевдомембранозного колита. Поэтому вероятность этого заболевания следует учитывать при возникновении диареи у пациентов во время лечения азитромицином. При псевдомембранозном колите противопоказаны антиперистальтические средства.

Пациентам пожилого возраста назначают те же дозы, что и взрослым. Для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 10–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Необходима осторожность при применении препарата у пациентов с выраженными ренальными нарушениями (клиренс креатинина ≤10 мл/мин).

С осторожностью применяют у пациентов с неврологическими или психическими заболеваниями. Учитывая, что препарат метаболизируется в печени и экскретируется с желчью, азитромицин не следует назначать пациентам с тяжелой патологией печени. При возникновении тяжелой печеночной недостаточности лечение азитромицином следует прекратить.

После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует проведения специфической терапии и медицинского наблюдения.

Азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. При заболеваниях, передающихся половым путем, необходимо исключить одновременное инфицирование Treponema pallidum.

Применение препарата возможно, если только ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Азитромицин проникает в грудное молоко. В период приема препарата матерью и еще 2 дня после прекращения лечения кормление грудью следует прекратить. По истечении этого срока кормление грудью можно возобновить.

Дети. Данные относительно применения препарата у детей в возрасте до 6 мес отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом необходимо учитывать возможность побочных эффектов со стороны ЦНС. При возникновении подобных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные реакции

При использовании таблеток у некоторых больных наблюдались негативные эффекты в разных системах организма. Но все проявления обратимы при прекращении терапии:

  • Пищеварение: болезненные ощущения в кишечнике и желудке, рвота, расстройство перистальтики, тошнота, горечь и сухость во рту, развитие псевдомембранозного колита. Подобные реакции можно сократить или устранить, если принимать препарат в процессе еды, использовать большое количество воды при употреблении таблеток
  • Лимфатическая система: анемия, повышение тромбоцитного уровня, сокращение нейтрофилов
  • Иммунитет и аллергические реакции: анафилактический шок, отек гортани, васкулит, высыпания, дерматиты
  • Неврология: судороги, головокружения, лихорадка
  • При длительном применении наблюдалось развитие вторичной инфекции, заражение устойчивыми микроорганизмами, кандидоз.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к пенициллину;
  • также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы.

Фармакологическое действие

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MIC для различных чувствительных организмов варьируют.

Enterobacteriaceae принято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤ 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥ 32 мкг/мл.

В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤ 1 мкг/мл и резистентными при ≥ 4 мкг/мл; Str.pneumoniae считаются чувствительными при MIC≤ 2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.

Чувствительные:

Грам-положительные аэробы Частота резистентности в ЕС(если > 10%) (крайние значения)
Bacillus anthracis
Corynebacterium spp §
Enterococcus faecalis §
Listeria monocytogenes
Streptococcus agalactiae
Streptococcus bovis
Streptococcus pneumoniae #* 4.6 – 51.4 %
Streptococcus pyogenes # *
Streptococcus viridans §
Грам-отрицательные аэробы:
Brucellaspp#
Escherichia coli * 46.7%
Haemophilus influenzae * 2 – 31.7 %a
Haemophilus para-influenzae * 15.3%
Neisseria gonorrhoeae § 12 – 80%b
Neisseria meningitidis #
Proteus mirabilis 28%
Salmonella spp §
Shigella spp §
Vibrio cholera
Анаэробы
Bacteroides melaninogenicus §
Clostridium spp
Fusobacterium spp. §
Peptostreptococci
Резистентныеграм-положительныеаэробы
Staphylococcus(β-лактамазопродуцирующиештаммы)
Грам-отрицательныеаэробы
Acinetobacter spp
Citrobacter spp
Enterobacter spp
Klebsiella spp
Moraxella catarrhalis *
Proteus spp (indol positive)
Proteus vulgaris
Providencia spp
Pseudomonas spp
Serratia spp
Анаэробы
Bacteroides fragilis
Другие
Chlamydia
Mycoplasma
Rickettsia

a) % продукции р-лактамазы.

b)пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).

# До настоящего времени нет сообщений о появлении р-лактамазопродуцирующих штаммов.

§ Непостоянная чувствительность, чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.

* Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Меры предосторожности

Перед назначением необходимо убедиться в том, что патогенны не резистентны к составу, важно учесть вариативные свойства устойчивости некоторых штаммов. При тяжелых заражениях системы пищеварения не рекомендуется пероральное применение, что связано с длительным проявлением диареи, тошнотой и низкой абсорбцией.

Для таких больных лекарство заменяют порошком амокисциллина для приготовления раствора, используемого парентерально. Также не назначают препараты против расстройства перистальтики.

Врач следит за состоянием почек, органов кроветворения и печени. Средство не подходит для лечения респираторных заболеваний. Для предотвращения кристаллических образований действующего вещества нужно следить за гидролизным балансом в организме.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество, мг: 125 мг 250 мг 500 мг 1000 мг
Амоксициллина тригидрат

(в пересчете на амоксициллин)

143,500

125,000

287,000

250,000

574,000

500,000

1148,000

1000,000

Вспомогательные вещества, мг:
Гипролоза 14,750 29,500 49,000 98,000
Кросповидон XL-10 8,400 16,800 33,600 67,200
Натрия стеарилфумарат 2,625 5,250 10,500 21,000
Ароматизатор лимонный 1,313 2,625 5,250 10,500
Ароматизатор мандариновый 1,050 2,100 4,200 8,400
Смесь целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая – 89 %; кармеллоза натрия – 11 %) 0,875 1,750 3,500 7,000
Сукралоза 0,350 0,700 1,400 2,800
Ароматизатор ванильный 0,088 0,175 0,350 0,700
Целлюлоза микрокристаллическая 102 до получения таблетки массой:
200,000 400,000 700,000 1400,000

Показания

Амоксициллин Сандоз назначают для борьбы с восприимчивыми патогенами, вызывающими следующие патологии:

  • Острые и хронические инфекции органов дыхания: ангина, абсцесс и воспаление легких, фарингит, синусит, бронхит
  • Ларингооторинология: отит, неврит, мастоидит
  • Менингиальный синдром
  • Уретральная и генитальная система: нефрит, цистит, пиелит, аднексит, простатит, эндометрит и гонорея
  • Септические поражения после прерывания беременности
  • Пищеварительные органы: холецистит, энтерит, сальмонеллез, брюшной тиф, перитонит
  • Лептоспироз
  • Боррелиоз
  • Эндокардит
  • Ожоги
  • Эпидермальные инфекции
  • Язвенные проявления желудка в стадии обострения, вызванные хеликобактер пилори.

Сочетания с другими медикаментами

Основное активное вещество, взаимодействуя с разными лекарствами, может проявить негативную реакцию, или усилить эффект от терапии некоторыми препаратами:

  • Аллопуринол вызывает аллергию, проявляющуюся в кожных высыпаниях
  • Антикоагулянты повышают риск кровотечений, поэтому необходимо контролировать протромбиновые промежутки
  • Пробеницид изменяет условия выведения: снижает процент выхода через мочу и повышает содержание в желчных протоках и плазме
  • Макрлиды, сульфаниламиды, тетрациклиновая группа несовместимы с ампициллином
  • Цитостатические препараты из категории метаболитов увеличивают токсичность
  • Применение гормональных пероральных контрацептивов теряет эффективность
  • Цефалоспорины и другие пенициллиновые антибиотики могут вызвать аллергию
  • Полный антагонизм с этанолом.

При длительном курсе рекомендуется одновременно принимать противогрибковые медикаменты: Нистатин или Леворин. Это поможет сохранить микрофлору кишечника, предохранит от условий, благоприятных для развития хеликобактер пилори, вызывающих псевдомембранозный энтероколит.

Медикаментозные свойства

Амоксицилин Сандоз задерживает течение физико-химических процессов при образовании патогенных мембран. Тем самым, под влиянием агентов пептидогликанлвые вещества начинают растворяться, клетка разрушается в момент размножения. Препарат активен по отношению к большинству микроорганизмов, но порог чувствительности для разных вирусов может быть вариативным.

Ентеробактеры подаются ингибированию при концентрации активного компонента 6-8 мкг/мл, становятся резистентными при показателе более 30 мкг/мл.

Моксареллы катархалис и гемофильная палочка, продуцирующие беталактамазные ферменты, восприимчивы при параметрах содержания amoxicillin trihydrate 1 мкг/мл, не реагируют при 4 мкг/мл. Пневмококки разрушаются от количества амоксициллина 2 мкг/мл, продолжают рост при 8 мкг/мл.

Некоторые патогенны можно отметить определенными символами, обозначающими особенности взаимодействия с препаратом (s – непостоянная резистентность, β – производящие беталактамазу, p – продуцирующие пенициллиназу):

Грамположительные

  • Сибирская язва
  • Коринебактерии (s)
  • Энтерококки (s)
  • Листерии
  • Стрептококки агалактия
  • Бовисы
  • Пневмококки
  • Пиогенес
  • Вириданс (s)

Грамотрицательные

  • Бруцеллы
  • Палочка инфлюэнцы
  • Гонококки (p)
  • Сальмонеллы (s)
  • Протеи
  • Менингококки
  • Шигеллы (s)
  • Холерный вибрион
  • Кишечная палочка
  • Хеликобактер пилори

Анаэробы

  • Бактероиды (s)
  • Клостридии
  • Пептострептококки
  • Фузобактерии (s)

Постоянно проявляют резистентность к Амокисцилин Сандоз следующие штаммы:

  • Стафоилококки. (β)
  • Цитробактры
  • Клебсиеллы
  • Моракселлы
  • Провиденции
  • Псевдомонады
  • Серации
  • Фрагилисы
  • Хламидии
  • Риккетсии
  • Микоплазмы

Некоторые патогенны обладают резистентностью к Амоксициллин Сандоз в результате работы помповых механизмов, выкачивающих компоненты из ядра и по причине продуцирования ферментов, нарушающих проницаемость оболочек. В одной клетке возбудителя может присутствовать несколько факторов устойчивости, что объясняет непредсказуемость и вариативное поведение патогенных бактерий к антибиотикам других групп.

Биодоступность зависит от дозировки и схемы применения лекарства, в среднем составляет около 85%. Показатель прямо пропорционален количеству медикамента при использовании 250-750 мг средства в сутки. При употреблении таблеток 1000 мг всасываемость снижается.

При пероральном назначении 500 мг содержание в крови составляет 5-10 мг/л. После 3000 мг одноразового приема параметр достигает 25 мг/л. Максимально накапливается в плазме спустя 60-90 минут после начала лечения.

Около 20% препарата соединяется с белковым элементом, хорошо проникает в ткани, слизистые, проходит через энцефалитный барьер. В небольших количествах поступает в грудное молоко.

Большая часть, 80% экскретируется посредством почек, остальная доля выводится через желчные протоки в течение 5-6 часов. Обменные процессы превращают 20% медикамента в кислотный пенициллин неактивного типа. У пациентов с проблемной функциональностью почек время частичного удаления занимает от 7 до 21 часа. Возможен гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Терапия инфекций:

Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.

Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.

Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):

Стандартная доза:

Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сут в несколько приемов.

Короткий курс терапии:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10 – 12 ч.

Детские дозировки (до 12 лет)

Суточная доза для детей составляет 25 – 50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.

Дозирование при почечной недостаточности:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.

Взрослые (включая пациентов старческого возраста):

Клиренс креатининамл/мин Доза Интервал между введениями
> 30 Изменения дозы не требуется
10-30 500 мг 12 ч
< 10 500 мг 24 ч

При гемодиализе: 500 мг должны быть введены после окончания процедуры.

Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг:

Клиренс креатининамл/мин Доза Интервал между введениями
>30 Изменения дозы не требуется
10-30 15 мг/кг 12 ч
10 15 мг/кг 24 ч

Профилактика эндокардита

Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.

Детям рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг.

Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10 – 15%). Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамам. При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость.

Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridiumdifficile). Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.

Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и других терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде).

Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.

При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения.

Диарея может способствовать ухудшению всасываемости и уменьшению эффективности лекарственных препаратов.

При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложно положительных результатов исследования.

Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин.В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии. Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при использовании колориметрического анализа.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

-острый бактериальный синусит;

-острый средний отит;

-острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

-обострение хронического бронхита;

-внебольничная пневмония;

-острый цистит;

-бессимптомная бактериурия во время беременности;

-острый пиелонефрит;

-тиф и паратиф;

-дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;

-инфекции протезированных суставов;

-болезнь Лайма;

-профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori.

При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации